[发明专利]1,3-二芳基-1,5,6,7-四氢吲唑衍生物的合成方法

权利要求书

1.1,3-二芳基-1,5,6,7-四氢吲唑-4-酮衍生物的合成方法，其特征在于以三乙烯二胺为催化剂，在溶剂存在下，将取代1,3-环己二酮、取代β-硝基芳基乙烯和取代苯肼混合进行反应，反应结束后减压蒸除残留溶剂后加水，取得有机相依次以水、饱和食盐水洗涤后，再经干燥，取得粗产品通过柱色谱分离，得1,3-二芳基-1,5,6,7-四氢吲唑-4-酮衍生物；所述溶剂为乙腈或甲醇；上述反应式如下：

上式中，R¹为H或5,5-diMe；

R²为H、4-Me或4-Cl；

Ar为Ph、4-MeC₆H₄、4-MeOC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-BrC₆H₄、4-NO₂C₆H₄、2-MeC₆H₄、3-MeC₆H₄、3-MeOC₆H₄、Furan-2-、Thiophen-2-、Thiophen-3-或3,4-OCH₂CH₂OC₆H₃。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于先将取代1,3-环己二酮、取代β-硝基芳基乙烯、三乙烯二胺和溶剂混合后，再加入取代苯肼。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于所述取代1,3-环己二酮、取代β-硝基芳基乙烯和取代苯肼的投料摩尔比为1～1.2∶1∶1～1.05。

4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于所述取代1,3-环己二酮、取代β-硝基芳基乙烯和取代苯肼的投料摩尔比为1.1∶1∶1.05。

5.根据权利要求3或4所述的合成方法，其特征在于所述三乙烯二胺和取代β-硝基芳基乙烯的投料摩尔比为0.25～1∶1。

6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于所述三乙烯二胺和取代β-硝基芳基乙烯的投料摩尔比为0.75∶1。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述反应在50～60℃条件下进行。