[发明专利]克罗拉滨的前体药物在审
| 申请号: | 201780082194.6 | 申请日: | 2017-11-01 |
| 公开(公告)号: | CN110325542A | 公开(公告)日: | 2019-10-11 |
| 发明(设计)人: | 劳伦斯·I·吴 | 申请(专利权)人: | 劳伦斯·I·吴 |
| 主分类号: | C07H19/20 | 分类号: | C07H19/20;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 马鑫 |
| 地址: | 中国台湾台南市北*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 烷基 环杂烷基 克罗拉滨 前体药物 取代芳基 环烷基 杂烷基 芳基烷基 取代炔基 取代烷基 取代烯基 治疗癌症 芳基 炔基 群组 烯基 自由 | ||
1.通式(I)所示的化合物:
或其在药剂学上所接受的盐类,
其特征在于该通式(I)中R1为氢或-C(=O)-X-R3,且R2为氢或-C(=O)-Y-R4,其中X及Y分别为氧、甲烯或CH(NH2),R1和R2不同时为氢;以及
R3和R4分别选自由烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、芳基烷基、取代芳基烷基、环烷基、取代环烷基、环杂烷基、取代环杂烷基、杂烷基及取代杂烷基所组成的群组。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R1为-C(=O)-X-R3,其中X为氧、甲烯或CH(NH2)。
3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于R2为氢。
4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于R1为-C(=O)-O-R3。
5.根据权利要求1至4所述中的任何一个化合物,其特征在于R3是选自由烷基、取代烷基、芳烷基及取代芳烷基所组成的群组。
6.一种医药组合物,其特征在于包括:
通式(I)所示的化合物:
或其在药剂学上所接受的盐类,
其中R1为氢或-C(=O)-X-R3,且R2为氢或-C(=O)-Y-R4,其中X及Y分别为氧、甲烯或CH(NH2),R1和R2不同时为氢;以及
R3和R4分别选自由烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、芳基烷基、取代芳基烷基、环烷基、取代环烷基、环杂烷基、取代环杂烷基、杂烷基及取代杂烷基组成的群组;以及
一药剂学上所接受的载体。
7.根据权利要求6所述的医药组合物,其特征在于R1为-C(=O)-X-R3,其中X为氧、甲烯或CH(NH2)。
8.根据权利要求7所述的医药组合物,其特征在于R2为氢。
9.根据权利要求8所述的医药组合物,其特征在于R1为-C(=O)-O-R3。
10.根据权利要求6至9所述的任何一种医药组合物,其特征在于R3是选自由烷基、取代烷基、芳烷基及取代芳烷基所组成的群组。
11.一种治疗癌症个体的方法,其特征在于:
将一有效剂量的医药组合物给药至该个体,其中,该医药组合物为根据权利要求6至10中的任何一种。
12.根据权利要求11所述的方法,其特征在于更包括:提供一抗癌剂给该个体。
13.根据权利要求12所述的方法,其特征在于该抗癌剂是选择自由一常规化疗剂、一靶向治疗剂、一放射治疗剂及其混合物所组成的群组。
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