[发明专利]溴结构域抑制剂

权利要求书

1.药物组合物，其包含4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮的固体形式。

2.权利要求1所述的药物组合物，其包含命名为晶体形式A的晶体4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮。

3.权利要求2所述的药物组合物，其中4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮的晶体形式A呈现在7.8、9.0、15.7、18.0、21.1、22.0、23.6和24.5的2-θ(2θ)处的XRPD反射峰。

4.权利要求1所述的药物组合物，其包含无定形4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮。

5.权利要求1所述的药物组合物，其中所述4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮通过包括下列的方法制备：(a)喷雾干燥、或(b)通过超临界CO₂溶液快速膨胀(RESS)进行的微粉化。

6.权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含至少一种固体基质聚合物。

7.权利要求6所述的药物组合物，其中4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮与固体基质聚合物的比是约1：1至约1：9。

8.权利要求6所述的药物组合物，其中4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮与固体基质聚合物的比是约1：1、约1：2、约1：3、约1：4、约1：5、约1：6、约1：7、约1：8、或约1：9。

9.权利要求6所述的药物组合物，其中所述固体基质聚合物是聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯吡咯烷酮衍生物。

10.权利要求6所述的药物组合物，其中所述固体基质聚合物是纤维素衍生物。

11.权利要求10所述的药物组合物，其中所述纤维素衍生物选自羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、硬脂酸乙酸羟丙基甲基纤维素和琥珀酸乙酸羟丙基甲基纤维素。

12.权利要求6所述的药物组合物，其中所述药物组合物通过包括下列的方法制备：(a)喷雾干燥、或(b)通过RESS进行的微粉化。

13.权利要求6所述的药物组合物，其包含：

固体聚合物基质，所述固体聚合物基质包含(a)无定形4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮；和(b)选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、或琥珀酸乙酸羟丙基甲基纤维素的聚合物；

其中所述固体聚合物基质是喷雾干燥的分散体。

14.权利要求13所述的药物组合物，其中所述聚合物是以约1：3的4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮：聚合物比存在的羟丙基甲基纤维素。

15.权利要求14所述的药物组合物，其中所述聚合物是以约1：1的4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮：聚合物比存在的羟丙基甲基纤维素。

16.权利要求13所述的药物组合物，其中所述聚合物是以约1：3的4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮：聚合物比存在的聚乙烯吡咯烷酮。

17.权利要求13所述的药物组合物，其中所述聚合物是以约1：1的4-[2-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基苯基]-2-甲基异喹啉-1-酮：聚合物比存在的聚乙烯吡咯烷酮。