[发明专利]作为STING激动剂的苯并[b]噻吩化合物有效
| 申请号: | 201780070494.2 | 申请日: | 2017-10-02 |
| 公开(公告)号: | CN110036001B | 公开(公告)日: | 2022-03-22 |
| 发明(设计)人: | M·D·阿尔特曼;B·D·卡什;W·常;J·N·卡明;A·M·海德勒;T·J·亨德森;J·P·杰威尔;M·A·劳森;梁睿;J·利姆;卢旻;R·D·奥特;T·萧;B·W·特洛特;S·特亚加亚詹 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
| 主分类号: | C07D333/60 | 分类号: | C07D333/60;C07D409/12;C07D498/04;A61K31/381;A61K31/385;A61K31/424;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;韦嵥 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 sting 激动剂 噻吩 化合物 | ||
1.式(Ia')的化合物:
或其药学可接受的盐,其中
R1选自H、F、C1-C3烷基、和C1-C3卤代烷基;
R2选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、O(C1-C3烷基)、O(C1-C3卤代烷基)、OH、C2-C3烯基、C2-C3炔基、N(C1-C3烷基)2、NH(C1-C3烷基)、S(C1-C3烷基);
R3选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、O(C1-C3烷基)、O(C1-C3卤代烷基)、OH、C2-C3烯基、C2-C3炔基、N(C1-C3烷基)2、NH(C1-C3烷基)、S(C1-C3烷基);
R4选自H、F、C1-C4烷基、和C1-C3卤代烷基;
R5选自H、F、Cl、OR6、C1-C3烷基、和C1-C3卤代烷基;
各R6独立地选自H、C1-C4烷基、和C1-C4卤代烷基;
X1是C(O);
X2是CHR8CHR8;
X3选自COOR6和
各R8独立地选自H、C1-C4烷基、被OH取代的C1-C4烷基、被O(C1-C3烷基)取代的C1-C4烷基、和C3-C6环烷基;且任选2个R8与所连接的原子一起形成3元稠环,其中所述稠环是指由直链或支链烷烃中的不同原子上的取代基形成的环状基团;
当X1-X2-X3是X1-CHR8CH2-X3时,R2和R3中的至少一个不是选自卤素、O(C1-C3烷基)、O(C1-C3卤代烷基)、OH、C1-C3烷基、和C1-C3卤代烷基。
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