[发明专利]吲唑衍生物的盐及其晶体有效

专利信息
申请号: 201780057482.6 申请日: 2017-11-27
公开(公告)号: CN109790141B 公开(公告)日: 2021-06-11
发明(设计)人: 大沼圭子 申请(专利权)人: 卫材RD管理有限公司
主分类号: C07D401/10 分类号: C07D401/10
代理公司: 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 代理人: 康健;王思琪
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 及其 晶体
【权利要求书】:

1.式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的氢溴酸盐的晶体,其特征在于在粉末X射线衍射法中在衍射角2θ ± 0.2°处具有一个或多个衍射峰,该衍射角选自下组,该组由以下组成:6.2°、11.7°、18.7°、20.4°和22.5°

2.根据权利要求1所述的晶体,其特征在于在粉末X射线衍射法中在18.7°的衍射角2θ± 0.2°处具有衍射峰。

3.根据权利要求1所述的晶体,其特征在于在粉末X射线衍射法中在6.2°、18.7°和22.5°的衍射角2θ ± 0.2°处具有衍射峰。

4.一种式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的氢溴酸盐的晶体,其特征在于在固态13C NMR光谱中在164.5 ± 0.5 ppm、162.2 ± 0.5 ppm和111.7 ±0.5 ppm的化学位移处具有峰

5.式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的氢溴酸盐的晶体,其特征在于具有与图2所示的粉末X射线衍射图实质上相同的粉末X射线衍射图

6.式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的氢溴酸盐的晶体,其特征在于具有与图8所示的固态13C NMR光谱实质上相同的固态13C NMR光谱

7.式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐的晶型A,其特征在于在粉末X射线衍射法中在衍射角2θ ± 0.2°处具有一个或多个衍射峰,该衍射角选自下组,该组由以下组成:16.7°、17.9°、21.2°、22.9°和24.9°

8.根据权利要求7所述的晶型A,其特征在于在粉末X射线衍射法中在24.9°的衍射角2θ± 0.2°处具有衍射峰。

9.根据权利要求7所述的晶型A,其特征在于在粉末X射线衍射法中在17.9°、22.9°和24.9°的衍射角2θ ± 0.2°处具有衍射峰。

10.式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐的晶型A,其特征在于在固态13C NMR光谱中在169.6 ± 0.5 ppm、107.3 ± 0.5 ppm和50.3 ± 0.5ppm的化学位移处具有峰

11.一种式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐的晶型A,其特征在于具有与图3所示的粉末X射线衍射图实质上相同的粉末X射线衍射图

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