[发明专利]吲唑衍生物的盐及其晶体有效
| 申请号: | 201780057482.6 | 申请日: | 2017-11-27 |
| 公开(公告)号: | CN109790141B | 公开(公告)日: | 2021-06-11 |
| 发明(设计)人: | 大沼圭子 | 申请(专利权)人: | 卫材RD管理有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10 |
| 代理公司: | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人: | 康健;王思琪 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 及其 晶体 | ||
1.式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的氢溴酸盐的晶体,其特征在于在粉末X射线衍射法中在衍射角2θ ± 0.2°处具有一个或多个衍射峰,该衍射角选自下组,该组由以下组成:6.2°、11.7°、18.7°、20.4°和22.5°
2.根据权利要求1所述的晶体,其特征在于在粉末X射线衍射法中在18.7°的衍射角2θ± 0.2°处具有衍射峰。
3.根据权利要求1所述的晶体,其特征在于在粉末X射线衍射法中在6.2°、18.7°和22.5°的衍射角2θ ± 0.2°处具有衍射峰。
4.一种式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的氢溴酸盐的晶体,其特征在于在固态13C NMR光谱中在164.5 ± 0.5 ppm、162.2 ± 0.5 ppm和111.7 ±0.5 ppm的化学位移处具有峰
5.式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的氢溴酸盐的晶体,其特征在于具有与图2所示的粉末X射线衍射图实质上相同的粉末X射线衍射图
6.式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的氢溴酸盐的晶体,其特征在于具有与图8所示的固态13C NMR光谱实质上相同的固态13C NMR光谱
7.式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐的晶型A,其特征在于在粉末X射线衍射法中在衍射角2θ ± 0.2°处具有一个或多个衍射峰,该衍射角选自下组,该组由以下组成:16.7°、17.9°、21.2°、22.9°和24.9°
8.根据权利要求7所述的晶型A,其特征在于在粉末X射线衍射法中在24.9°的衍射角2θ± 0.2°处具有衍射峰。
9.根据权利要求7所述的晶型A,其特征在于在粉末X射线衍射法中在17.9°、22.9°和24.9°的衍射角2θ ± 0.2°处具有衍射峰。
10.式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐的晶型A,其特征在于在固态13C NMR光谱中在169.6 ± 0.5 ppm、107.3 ± 0.5 ppm和50.3 ± 0.5ppm的化学位移处具有峰
11.一种式I所示的(E)-N,N-二甲基-4-((2-((5-((Z)-4,4,4-三氟-1-(3-氟-1H-吲唑-5-基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)氧基)乙基)氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐的晶型A,其特征在于具有与图3所示的粉末X射线衍射图实质上相同的粉末X射线衍射图
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