[发明专利]化学选择性的巯基与烯基或炔基磷酰胺的偶联

权利要求书

1.制备烯基-或炔基-磷酰胺的方法，包括如下步骤：

(I)式(III)的化合物

其中

代表双键或三键；

当是三键时，X代表R₃-C；或

当是双键时，X代表(R₃R₄)C；

R₁独立地代表任意取代的脂肪族或芳香族残基，例如苯基；

任选地，R₁代表被(C₁-C₈-烷氧基)_n其中n是1、2、3、4、5或6，F，Cl，Br，I，-NO₂，-N(C₁-C₈-烷基)H，-NH₂，-N(C₁-C₈-烷基)₂，＝O，C₃-C₈-环烷基，–S-S-(C₁-C₈-烷基)，羟基-(C₁-C₈-烷氧基)_n其中n是1、2、3、4、5或6，C₂-C₈-炔基或任意取代的苯基中的至少一个任意取代的C₁-C₈-烷基，如

其中#代表式(III)中O的位置；或

任选地，R₁代表被C₁-C₈-烷基，(C₁-C₈-烷氧基)_n其中n是1、2、3、4、5或6，F，Cl，I，Br，-NO₂，-N(C₁-C₈-烷基)H，-NH₂或-N(C₁-C₈-烷基)₂中的至少一个任意独立取代的苯基；或

任选地，R₁代表5-或6-元杂芳香系统例如吡啶基；

优选地，R₁代表C₁-C₈-烷基，–S-S-(C₁-C₈-烷基)取代的C₁-C₈-烷基，(C₁-C₈-烷氧基)_n其中n是1、2、3、4、5或6取代的C₁-C₈-烷基，任意取代的苯基取代的C₁-C₈-烷基，苯基或–NO₂取代的苯基；

R₃代表H或C₁-C₈-烷基；且

R₄代表H或C₁-C₈-烷基；

与式(IV)的叠氮化合物反应

其中

●代表脂肪族或芳香族残基；

以制备式(V)的化合物

其中●、R₁和X如前所定义；

(II)式(V)的化合物与式(VI)的含巯基分子反应

其中代表任意取代的C₁-C₈烷基、任意取代的苯基、任意取代的芳香5-或6-元杂环系统、氨基酸、肽、蛋白质、抗体、糖基、多糖、核苷酸、寡核苷酸或聚合物；

形成式(VII)的化合物

其中

如果在式(V)的化合物中代表双键，那么代表化学键；或如果在式(V)的化合物中代表三键，那么代表双键；并且●、R₁和X如前所定义。