[发明专利]用于调控胞内钙稳态的三唑有效
| 申请号: | 201780045689.1 | 申请日: | 2017-05-23 |
| 公开(公告)号: | CN109563056B | 公开(公告)日: | 2022-08-16 |
| 发明(设计)人: | A·瓦列霍伊拉尔塔曼迪;A·J·罗帕斯德穆纳安阿瑞格;P·费隆塞尔马;J·M·艾兹普鲁伊帕拉古里;A·伊拉斯托萨埃佩尔德;J·I·米兰达穆鲁亚;I·泰勒奥杰达;G·阿尔达农多阿里斯蒂萨瓦尔 | 申请(专利权)人: | 巴斯克大学;巴斯克自治区总行政管理局 |
| 主分类号: | C07D249/04 | 分类号: | C07D249/04;A61K31/4192;A61P3/14;A61P19/00;A61P21/00 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 王永伟;颜芳 |
| 地址: | 西班牙,*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 调控 胞内钙 稳态 | ||
1.式(I)化合物:
其中
R1是C1-4亚烷基双游离基;
R2是C1-4亚烷基双游离基;
R3是H;
m是1;
n是0;
X是O(C1-4烷基)基团;和
Y选自-CO2H、-N(C1-4烷基)2,
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是-CH2-。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是-CH2-或-CH2-CH2-双游离基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中X是间位或对位甲氧基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中Y选自CO2H、-NMe2、-NEt2或所述基团的药学上可接受的盐。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中Y选自CO2H和-NMe2。
7.化合物,选自:
1-羧基甲基-4-[3-(甲氧基)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
1-[2-(N,N-二甲基氨基)乙基]-4-[4-(甲氧基)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
1-羧基甲基-4-[4-(甲氧基)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
(S)-1-(1-羧基-2-苯基乙基)-4-[3-(甲氧基)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
(R)-1-(1-羧基-2-苯基乙基)-4-[3-(甲氧基)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
(S)-1-(1-羧基-3-甲基丁基)-4-[3-(甲氧基)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
(R)-1-(1-羧基-3-甲基丁基)-4-[3-(甲氧基)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
(S)-1-(1-羧基-2-甲基丙基)-4-[3-(甲氧基)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
(R)-1-(1-羧基-2-甲基丙基)-4-[3-(甲氧基)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
1-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-[3-(甲氧基)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
1-甲氧基羰基甲基-4-(苯基亚磺酰基甲基)-1H-1,2,3-三唑、和
1-羧基甲基-4-[3-(甲氧基)苯基磺酰基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
1-羧基甲基-4-[3-(氯)苯硫基甲基]-1H-1,2,3-三唑、
或其盐。
8.药物组合物,其包括权利要求1-7中任一项限定的化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂或载体。
9.根据权利要求8所述的药物组合物,用于口服或肠胃外给予。
10.权利要求1至7中任一项限定的化合物用于制备旨在治疗和/或预防骨骼肌障碍和疾病、心脏障碍和疾病和神经系统障碍和疾病的药用产品的用途。
11.根据权利要求10所述的用途,其中所述骨骼肌障碍和疾病选自肌营养不良、先天性肌病、代谢性肌病、肌内萎缩和少肌症。
12.根据权利要求11所述的用途,其中所述骨骼肌障碍或疾病是杜兴肌营养不良或贝克尔肌营养不良。
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