[发明专利]用于制备大麻素前药的方法、药物制剂及其用途在审
| 申请号： | 201780044183.9 | 申请日： | 2017-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN109476625A | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | 理查德·C·皮特;马尔科尔姆·J·卡瓦拉纳 | 申请（专利权）人： | 蒂温诺特技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/80 | 分类号： | C07D311/80;C12P13/08;C12P15/00;A61K31/352;A61P25/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;刘振佳 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 爱尔兰;IE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 前药 大麻素 化学修饰 药物制剂 可药用 酶催化 治疗剂 制备 配制 合成 生产 | ||
1.用于生产式Ia或式IIa的大麻素前药的方法：
其包括使根据式I或式II的化合物与活化的-Y-Z试剂接触以生产根据式Ia或式IIa的前药的步骤；
其中，
R是-H；
R1是-H、-COOH或-COO(C1-C5)烷基；
R2选自(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷基亚烷基、(C3-C10)芳基和(C3-C10)芳基亚烷基；
R3是-H或(C1-C5)烷基；
Z选自半琥珀酸根、琥珀酸根、-草酸根、C(O)-CH2-[OCH2CH2]n-OR4、-C(O)-CH2-[OCH2CH2]n-NH2、-C(O)[CH2]n-NR4R5、-C(O)O[CH2]n-NR4R5、-C(O)-NH-[CH2]n-NR4R5、-C(O)[CH2]n-N+(R4)(R5))(R6)X-、-C(O)O[CH2]n-N+(R4)(R5)(R6)X-、-C(O)-NH-[CH2]n-N+(R4)(R5))(R6)X-和-寡糖；
Y选自L-氨基酸残基、D-氨基酸残基、β-氨基酸残基、γ-氨基酸残基、-C(O)-CH2-[OCH2CH2]n-O-和-C(O)-CH2-[OCH2CH2]n-NH-；或者
-Y-Z是寡糖；
R4、R5和R6各自独立地选自-H、-OH、甲酰基、乙酰基、新戊酰基和(C1-C5)烷基；
“n”是1、2、3、4、5或6；并且
“X”是来自可药用酸的反荷离子。
2.权利要求1所述的方法，其中所述根据式I或式II的化合物通过使式III化合物与大麻素合酶接触而获得，
其中取代基R、R1、R2和R3如上限定。
3.权利要求2所述的方法，其中在存在选自以下的溶剂的情况下，使所述式III化合物与所述大麻素合酶接触：水、磷酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液、TRIS缓冲液、HEPES缓冲液、水与(C1-C5)醇的混合物、以及缓冲液与(C1-C5)醇的混合物。
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