[发明专利]作为抗癌剂的氨基磷酸酯核苷衍生物在审
| 申请号: | 201780033787.3 | 申请日: | 2017-05-31 |
| 公开(公告)号: | CN109195981A | 公开(公告)日: | 2019-01-11 |
| 发明(设计)人: | 休·格里菲斯;米凯拉·塞尔皮;马格达莱纳·斯卢沙齐克;克里斯多夫·麦格根 | 申请(专利权)人: | 努卡那有限公司 |
| 主分类号: | C07H19/173 | 分类号: | C07H19/173;A61K31/7076;C07H19/207;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 刘明海;周瑞 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 克拉屈滨 式( I ) 氨基磷酸酯衍生物 氨基磷酸酯核苷 氨基磷酸酯 药物制剂 治疗癌症 抗癌剂 可用 羟基 治疗 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
R1为芳基;
R2选自C1-C24-烷基、C3-C24-烯基、C3-C24-炔基、C0-C4-亚烷基-C3-C7-环烷基或C0-C4-亚烷基-芳基;
R3和R4各自独立地选自H、C1-C6-烷基和C1-C3-亚烷基-R9;或其中R3和R4与它们所连接的原子一起形成3至6元的环烷基或杂环烷基;
R5和R7各自独立地选自H和C1-C4烷基;
R6独立地选自H和C(O)R10;
R8独立地选自H、C(O)OR10和C(O)R10;
R9独立地选自芳基(例如苯基)、咪唑、吲哚、SRa、ORa、CO2Ra、CO2NRaRa、NRaRb和NH(=NH)NH2;
R10每次出现时独立地选自C1-C24-烷基、C3-C24-烯基、C3-C24-炔基、C0-C4-亚烷基-C3-C7-环烷基或C0-C4-亚烷基-芳基;
其中任何芳基是苯基、萘基或四氢萘基,并且其中任何苯基、烷基、炔基、烯基、亚烷基、环烷基、萘基或四氢萘基任选地被1-4个选自下列的取代基取代:卤素、硝基、氰基、NRaRa、NRaS(O)2Ra、NRaC(O)Ra、NRaCONRaRa、NRaCO2Ra、ORa;SRa、SORa、SO3Ra、SO2Ra、SO2NRaRa、CO2RaC(O)Ra、CONRaRa、CRaRaNRaRa、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基和C1-C4-卤代烷基;
其中Ra每次出现时独立地选自:H和C1-C4-烷基;并且Rb每次出现时独立地选自:H和C1-C4-烷基、C(O)-C1-C4-烷基、S(O)2-C1-C4-烷基。
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