[发明专利]作为BET溴结构域抑制剂的稠合1,4-氧氮杂䓬和相关类似物有效
| 申请号: | 201780023735.8 | 申请日: | 2017-02-15 |
| 公开(公告)号: | CN109071562B | 公开(公告)日: | 2022-03-22 |
| 发明(设计)人: | 王绍梦;周冰;胡杨;杨朝烨;秦冲 | 申请(专利权)人: | 密执安大学评议会 |
| 主分类号: | C07D495/14 | 分类号: | C07D495/14;C07D498/04;C07D498/14;A61K31/553;A61P35/00;A61P37/00;A61P31/12 |
| 代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 刘明海;周瑞 |
| 地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 bet 结构 抑制剂 氧氮杂 相关 类似物 | ||
1.具有式II的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
R1是C1-4烷基;
R2a和R2b各自独立地选自由氢和C1-4烷基组成的组,或者
R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成3元至6元环烷基;
R3a和R3b各自独立地选自由氢和C1-4烷基组成的组;
R4选自由如下组成的组:芳烷基,其中所述芳烷基为被一个苯基取代的C1或C2烷基,其中所述苯基未被取代或被一至三个独立地选自卤素或氰基的取代基取代;和C3-7环烷基,其中所述C3-7环烷基未被取代或被一至三个独立地选自卤素或苯基的取代基取代,其中所述苯基未被取代或被一至三个独立选自卤素的取代基取代;或所述C3-7环烷基为具有稠合的苯基的C3-7环烷基,其中所述苯基未被取代或被一至三个独立地选自卤素的取代基取代;
R5选自由如下组成的组:氢、卤素、C1-4烷基、C2-4炔基,其中所述C2-4炔基未被取代或被C1-4羟基烷基、苯基取代,其中所述苯基未被取代或被一至三个独立地选自卤素的取代基取代;或5元至14元杂芳基,其中所述5元至14元杂芳基被一个或两个独立地选自C1-C4烷基的取代基取代;并且
Y是-O-。
2.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成3元至6元环烷基。
3.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R3a和R3b是氢。
4.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2a和R2b各自独立地选自由氢和C1-4烷基组成的组,并且R3a和R3b是氢。
5.权利要求4所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2a和R2b是氢。
6.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R1是甲基。
7.权利要求1所述的化合物,其具有式IV:
或其药学上可接受的盐。
8.权利要求1所述的化合物,其具有式V:
或其药学上可接受的盐。
9.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R4是C3-7环烷基。
10.权利要求9所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R4是选自由以下组成的组:
11.权利要求9所述的化合物,其中R4是选自由以下组成的组:
12.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R4是芳烷基。
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