[发明专利]具有作为TAAR的激动剂的活性的5-乙基-4-甲基-吡唑-3-甲酰胺衍生物

权利要求书

1.式I的化合物，

所述化合物是5-乙基-4-甲基-N-[4-[(2S)吗啉-2-基]苯基]-1H-吡唑-3-甲酰胺，或其药学上适合的酸加成盐。

2.根据权利要求1所述的式I的化合物，

所述式I的化合物是5-乙基-4-甲基-N-[4-[(2S)吗啉-2-基]苯基]-1H-吡唑-3-甲酰胺。

3.根据权利要求1所述的式I的化合物的药学上适合的酸加成盐，

所述式I的化合物是5-乙基-4-甲基-N-[4-[(2S)吗啉-2-基]苯基]-1H-吡唑-3-甲酰胺。

4.一种用于制造根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物的方法，所述方法包括

a)从式3的化合物裂开N-保护基团PG

成为式1化合物，

其中PG是-C(O)O-叔丁基，和

如果需要，

b)将得到的式I的化合物转化为药学上适合的加成盐。

5.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物和药学上适合的赋形剂。

6.根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗：抑郁症、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍、应激相关障碍、精神分裂症、帕金森病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用、成瘾、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍、以及心血管疾病。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗抑郁症。

8.根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗双相型精神障碍。

9.根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗精神分裂症。

10.根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗精神药物滥用。

11.根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗成瘾。

12.根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗进食障碍。

13.根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗糖尿病。

14.一种口服药物制剂，其包含权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物，其中所述口服药物制剂的形式选自片剂、糖锭剂、硬和软明胶胶囊、溶液、乳液和混悬剂。

15.根据权利要求14所述的口服药物制剂，其中所述口服药物制剂的形式为包衣片剂。