[发明专利]手部湿疹的治疗

说明书

本发明涉及手部湿疹的治疗。本发明解决的问题在于提供3‑[(3S，4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1，6‑二氮杂螺[3.4]辛‑1‑基]‑3‑氧代丙腈的新药物用途。用于手部湿疹的治疗剂或预防剂包含3‑[(3S，4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1，6‑二氮杂螺[3.4]辛‑1‑基]‑3‑氧代丙腈作为活性成分。

发明领域

本发明涉及3-[(3S，4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-1，6-二氮杂螺[3.4]辛-1-基]-3-氧代丙腈的新药物用途。在另一个方面，本发明涉及手部湿疹的治疗。

发明背景

手部湿疹是炎症性皮肤病，其临床特征在于红斑、渗出、角化过度、水肿和水泡。继发性体征包括鳞屑、龟裂、糜烂和细菌感染。

手部湿疹的处置涉及识别和消除过敏或刺激性触发因素，使用润肤药和护肤油脂进行一般护肤，治疗继发性皮肤感染和抗炎疗法。局部应用皮质类固醇仍然是手部湿疹的抗炎疗法的主要依据，但长期使用受到副作用的限制。

非类固醇治疗包括局部应用的神经钙蛋白抑制剂、境界射线和光疗法。

全身免疫抑制剂疗法用于严重性手部湿疹，但存在严重的全身不良反应的可能性，这限制了其应用。

几种JAK-抑制剂正在临床开发中或已经在市场上。鲁索利替尼(Ruxolitinib)是FDA批准的第一种JAK1和JAK2抑制剂，其为一种口服药物，已在多个国家/地区获准用于治疗具有骨髓纤维化的患者。托法替尼(Tofacitinib)目前在美国被批准用作治疗类风湿性关节炎的口服药物，并且目前正在开发用于治疗银屑病和特应性皮炎。

WO2011/013785描述了含氮螺环化合物及其药物用途。据称这些化合物是JAK激酶3抑制剂，其可用于预防或治疗例如自身免疫性疾病、过敏性疾病、银屑病、类风湿性关节炎和特应性皮炎。

EP 2813228 A1描述了JAK抑制剂的药物用途，更具体地，描述了用于治疗皮肤病如老年干燥病、皮质缺乏症、湿疹和接触性皮炎的药物组合物。

因此，对于具有高效的手部湿疹的新治疗与具有吸引力的安全性特征的组合存在未满足的医学需求。

发明概述

本发明涉及手部湿疹的治疗，包括使用式(I)的化合物

3-[(3S，4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2，3d]嘧啶-4-基)-1，6-二氮杂螺[3，4]辛-1-基]-3-氧代丙腈或其药学上可接受的盐。

在一个方面，本发明涉及式(I)的化合物用于治疗手部湿疹的用途。

在另一个方面，本发明涉及用于治疗手部湿疹的式(I)的化合物。在另一个方面，本发明涉及用于局部治疗手部湿疹的式(I)的化合物。在另一个方面，局部制剂是软膏剂。在另一个方面，本发明涉及式(I)的化合物的用途，将式(I)的化合物每日2次施用8周。在另一个方面，本发明涉及式(I)的化合物，将其以30mg/g的浓度施用。在另一个方面，以1.7mg/cm²的量施用式(I)的化合物。

在另一个方面，本发明涉及式(I)的化合物在制备用于治疗手部湿疹的药物组合物中的用途。在另一个方面，所述药物组合物是局部制剂。在另一个方面，所述局部制剂是软膏剂。

在另一个方面，本发明涉及药物组合物，其包含式(I)的化合物

3-[(3S，4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2，3d]嘧啶-4-基)-1，6-二氮杂螺[3，4]辛-1-基]-3-氧代丙腈或其药学上可接受的盐，该药物组合物用于治疗手部湿疹。