[发明专利]一种辛可卡因的合成方法在审
| 申请号： | 201711434689.9 | 申请日： | 2017-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN108003097A | 公开（公告）日： | 2018-05-08 |
| 发明（设计）人： | 王庭见;杨彦军;王文新;胡俊峰;李春杰 | 申请（专利权）人： | 山东诚汇双达药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/50 | 分类号： | C07D215/50 |
| 代理公司： | 济南誉丰专利代理事务所(普通合伙企业) 37240 | 代理人： | 李茜 |
| 地址： | 253100 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 可卡因 合成 方法 | ||
1.一种辛可卡因的合成方法，包括下述的步骤：
2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺与正丁醇、缚酸剂反应得到辛可卡因。
2.根据权利要求1所述的辛可卡因的合成方法，其特征在于，所述的缚酸剂为氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠、三乙胺、二乙胺中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的辛可卡因的合成方法，其特征在于，所述的缚酸剂为氢氧化钠。
4.根据权利要求1所述的辛可卡因的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为石油醚、正己烷、正庚烷、正辛烷、环己烷、甲苯、二甲苯中的一种或多种。
5.根据权利要求4所述的辛可卡因的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为正己烷。
6.根据权利要求1所述的辛可卡因的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
将2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺、氢氧化钠加入到正丁醇、正己烷的溶液中，回流分水，反应得到辛可卡因。
7.根据权利要求6所述的辛可卡因的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
将2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺、氢氧化钠加入到正丁醇、正己烷的溶液中，回流分水，反应结束后，降温，加入去离子水搅拌，分液除去水相，有机相低温析晶，过滤，得到辛可卡因。
8.根据权利要求7所述的辛可卡因的合成方法，其特征在于，所述2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺与正己烷的重量比为1：2~10，所述2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺与正丁醇的重量比为1：0.25~1，所述2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺与氢氧化钠的重量比为1：0.13~0.33，所述2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺与去离子水的重量比为1：1~5。
9.根据权利要求7所述的辛可卡因的合成方法，其特征在于，具体步骤如下：
将2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺、氢氧化钠加入到正丁醇、正己烷的溶液中，缓慢升温至回流分水，分水完毕后，降温至室温，加入去离子水搅拌1h，静止分层0.5h，分液除去水相，有机相再加入去离子水搅拌0.5h，静止分层0.5h，分液除去水相，有机相于0~10℃搅拌析晶8h，甩料、烘干得到辛可卡因精品。
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