[发明专利]凤仙萜四醇苷皂苷酸降解物和/或单体凤仙萜四醇A在制备抗肿瘤药物或保健品中的应用

说明书

技术领域

本发明涉化合物的应用，具体涉及凤仙萜四醇苷皂苷酸降解物和/或单体凤仙萜四醇A在制备抗肿瘤药物或保健品中的应用，包括在制备抗A549人肺腺癌药物或保健品中的应用、在制备抗U251人神经胶质瘤药物或保健品中的应用和在制备抗DU145人前列腺癌药物或保健品中的应用。

背景技术

急性子，又名金凤花子、凤仙子，是凤仙花属植物凤仙花的干燥成熟种子，最早在《救荒本草》中就有记载，是我国传统中药之一。药材呈椭圆形、扁圆形或扁卵圆形，夏、秋季果实成熟而未开裂时采收，晒干，搓出种子，除去果皮及杂质而得，我国大部分地区均有分布，且资源丰富。其味微苦，性辛、温，有小毒，归肺、肝经。具有破血、软坚、消积的功效。《本草纲目》中也对其有相关描述。在临床上可用于避孕、平气降逆、活血化疲、肿瘤、骨质增生、抗癌、抗菌等用途。

迄今为止，通过不同的提取、分离方法从急性子中得到多类化合物，其中包括脂肪油、黄酮类、萘醌类、皂苷类、多肽及蛋白质类、多糖类、挥发油、微量元素等，其中脂肪油、黄酮类、萘醌类、皂苷类为其主要成分，其为急性子药理作用的物质基础。

目前，国内对急性子的开发大多在临床处方应用方面，深入研究开发相对较少。裴慧等发现体外实验中凤仙萜四醇苷A、B、C对人肺腺癌A549细胞有明显的抑制增殖作用。

现有报道并未发现凤仙萜四醇苷皂苷酸降解物和/或单体凤仙萜四醇A有对A549人肺腺癌细胞、U251人神经胶质瘤细胞和DU145人前列腺癌细胞的抑制作用的研究。对单体凤仙萜四醇A直接应用作为抗A549人肺腺癌、抗U251人神经胶质瘤和抗DU145人前列腺癌药物或保健品的活性成分的研究尚属首次。

发明内容

本发明提供了一种制备凤仙萜四醇苷皂苷酸降解物的方法，包括除去糖基、产物分离步骤，原料凤仙萜四醇苷的降解是在酸性有机溶剂中进行。

所述原料为下述凤仙萜四醇苷中的任何一种皂苷单体或多种皂苷的混合物：

A型凤仙萜四醇苷：hosenkoside A即凤仙萜四醇A-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖基-28-O-β-D-葡萄糖苷[hosenkolA-3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranoside,C₄₈H₈₂O₂₀]；

hosenkoside K即凤仙萜四醇苷A-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖基-26-O-β-D-葡萄糖基-28-O-β-D-葡萄糖苷[hosenkolA-3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-26-β-D-glucopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranoside，C₅₂H₉₂O₂₅]；

hosenkoside L即凤仙萜四醇苷A-3-O-β-D-葡萄糖(2→1)-β-D-木糖基-28-O-β-D-葡萄糖苷[hosenkol A-3-O-β-D-glucopyranosyl(2→1)-β-D-xylopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranoside，C₄₇H₈₀O₁₉]；

hosenkoside M即凤仙萜四醇苷凤仙萜四醇A-3-O-β-D-葡萄糖(2→1)-β-D-木糖基-26-O-β-D-葡萄糖基-28-O-β-D-葡萄糖苷[hosenkol A 3-O-β-D-glucopyranosyl(2→1)-β-D-xylopyranosyl-26-O-β-D-glucopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranoside，C₅₃H₉₀O₂₄]。

所述酸为酒石酸、甲酸、乙酸；所述有机溶剂为高沸点脂肪醇，如正丁醇，乙二醇，丙二醇，丁二醇，丙三醇及常温呈液态的低分子量聚乙二醇；酸浓度为0.5％-3％；所述凤仙萜四醇苷的浓度为1-10g/L。

所述降解温度为150-210℃，降解时间为0.2-1小时。

优选的，降解后的反应液经大量水稀释，用正丁醇萃取产物，并经水洗去水溶性的溶剂和水溶性降解产物，减压蒸馏获得凤仙萜四醇苷皂苷酸降解物。