[发明专利]具有抗癌活性的含溴昆布氨酸酯基草酰胺及其合成方法与应用

权利要求书

1.一种具有抗癌活性的含溴昆布氨酸酯基草酰胺，其特征在于，所述含溴昆布氨酸酯基草酰胺的结构式为：

2.一种根据权利要求1所述的具有抗癌活性的含溴昆布氨酸酯基草酰胺的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)N-(5-溴-2-羧基苯胺基)草酰乙酯的合成:将乙二酸单乙酯单酰氯用无水四氢呋喃(THF)稀释，在冰浴条件下，缓慢滴加到溶解有乙二酸单乙酯单酰氯0.8-1.1倍摩尔的4-溴-2-氨基苯甲酸的无水THF溶液中，维持冰浴条件反应30min,然后，缓慢升温至60℃，待溶液中析出白色沉淀后继续反应3h，将溶液过滤，分别用冰乙醇、乙醚洗涤多次，真空干燥，得白色固体产物--N-(5-溴-2-羧基苯胺基)草酰乙酯；

(2)6-N,N,N-三甲基-2-氨基己酸甲酯盐酸盐的合成：将昆布氨酸盐酸盐在氯化亚砜中回流2h，加入昆布氨酸盐酸盐1-10倍摩尔的甲醇，继续回流3-8h，将多余的溶剂蒸去，用稀盐酸调节pH值至中性，有白色沉淀析出，过滤，分别用冰乙醇、乙醚洗涤多次，真空干燥，得白色固体产物--6-N,N,N-三甲基-2-氨基己酸甲酯盐酸盐；

(3)含溴昆布氨酸酯基草酰胺的合成：将N-(5-溴-2-羧基苯胺基)草酰乙酯溶于无水乙醇溶液中，在冰浴条件下，缓慢的滴加到溶解有跟N-(5-溴-2-羧基苯胺基)草酰乙酯摩尔比为0.8-1.2的6-N,N,N-三甲基-2-氨基己酸甲酯盐酸盐的THF中维持反应60min，然后缓慢升温至50-70℃反应，待白色沉淀析出完毕，继续反应3.5h，自然冷却后将溶液过滤，用乙醇重结晶，真空干燥，得到目标产物--含溴昆布氨酸酯基草酰胺。

3.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括权利要求1所述的含溴昆布氨酸酯基草酰胺与一种或多种药学上接受的载体或赋形剂。

4.根据权利要求3所述的一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中包含的含溴昆布氨酸酯基草酰胺的含量按重量计为0.1％～90％。