[发明专利]一种3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201710805803.8 | 申请日： | 2017-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN107556227B | 公开（公告）日： | 2020-10-20 |
| 发明（设计）人： | 赵圣印;杨振华;王璐;谭鸿儒;祝家楠 | 申请（专利权）人： | 东华大学 |
| 主分类号： | C07D207/456 | 分类号： | C07D207/456;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/06 |
| 代理公司： | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人： | 黄志达 |
| 地址： | 201620 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 烷硫基 马来 亚胺 化合物 及其 制备 应用 | ||
1.一种3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物，其特征在于：所述化合物结构式为其中R1为对甲苯基，NR2R3为-NHCH2CH2OH，R4为H。
2.一种如权利要求1所述的3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物的制备方法，包括：
将马来酰亚胺、R1SH、胺类化合物NHR2R3溶于有机溶剂中，加入铜盐催化剂，氧气保护下加热至80℃～140℃反应4～8h，提纯，得到3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物。
3.根据权利要求2所述的一种3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于：所述马来酰亚胺、R1SH、胺类化合物NHR2R3、催化剂的摩尔比为1:1.0～1.5:1.0～1.5:0.1～1.0。
4.根据权利要求2所述的一种3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为二甲基乙酰胺DMA、二甲基甲酰胺DMF、二甲基亚砜DMSO中的一种或几种。
5.根据权利要求2所述的一种3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于：所述马来酰亚胺与有机溶剂的重量体积比为1克:1毫升～100毫升。
6.根据权利要求2所述的一种3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于：所述铜盐催化剂为碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、醋酸铜、溴化铜、氯化铜中的一种或几种。
7.根据权利要求2所述的一种3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于：所述提纯为加水搅拌3-5min，乙酸乙酯萃取，有机相干燥、柱层析。
8.一种如权利要求1所述的3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物的应用，其特征在于：3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物在制备预防或治疗细菌感染疾病药物中的应用。
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