[发明专利]包含聚合物基质和油相的免疫调节组合物

权利要求书

1.一种口服给药的疫苗接种组合物，其包含其中分散着油滴的水溶性聚合物基质，该组合物包含抗原性物质和佐剂，其中：

所述抗原性物质和佐剂包含在至少一部分油滴中；

所述抗原性物质衍生自感染物、呼吸道感染病原物或性传播生殖器感染的病原物；

所述佐剂包含神经酰胺；

所述油滴包含油酰聚乙二醇甘油酯；

所述组合物是微珠的形式，所述微珠的直径为0.5mm至5mm。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述感染物选自：幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)，霍乱弧菌(Vibrio cholerae)，肠产毒性大肠杆菌(Escherichia coli)(ETEC)，志贺氏菌(Shigella spp.)，艰难梭状芽孢杆菌(Clostridium difficile)，轮状病毒，杯状病毒，链球菌(Streptococcus spp)和葡萄球菌(Staphylococcus spp)，例如金黄色葡萄球菌(S.aureus)或脊髓灰质炎病毒(小儿麻痹症病毒)。

3.如权利要求1所述的组合物，所述油滴包含60-80％拉普菲、20％-30％油包水乳液，所述油包水乳液包含二酸甘露醇油酸酯和烃油。

4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述油相占组合物15％-50％的干重。

5.如权利要求1所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述微珠的直径为0.5mm至2.5mm。

6.如权利要求1所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述组合物是干燥的水包油乳剂。

7.如权利要求1所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述油滴包含聚乙二醇甘油酯的单酯和二酯。

8.如前述任一项权利要求所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述佐剂是α-半乳糖基神经酰胺。

9.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述抗原性物质是霍乱毒素、或霍乱毒素亚基B。

10.如权利要求1所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述油包水乳剂是水:油体积比为30:70且还含有二缩甘露醇一油酸乳化剂的角鲨烯油包水乳液。

11.如权利要求1-6任一项所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述水溶性聚合物选自以下一种或多种：明胶、琼脂、聚乙二醇、淀粉、酪蛋白、壳聚糖、大豆蛋白、红花蛋白、藻酸盐、结冷胶、角叉聚糖、黄原胶、邻苯二甲酸化明胶、琥珀酰明胶、邻苯二甲酸醋酸纤维、油树脂、聚乙酸乙烯酯、羟丙基甲基纤维素、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯的聚合产物及聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯。

12.如权利要求1-6任一项所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述水溶性聚合物选自明胶、琼脂和角叉聚糖，或是两种或所有三者的组合。

13.如权利要求12所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述水溶性聚合物是明胶。

14.如权利要求13所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述明胶还包含增塑剂。

15.如权利要求1-6任一项所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述疫苗接种组合物还包含表面活性剂。

16.如权利要求14所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述表面活性剂至少一部分含量在油滴中。

17.如权利要求1-6任一所述的疫苗接种组合物，其特征在于，所述微珠在基质上具有一层或多层包衣，选自：

a)具有聚合物包衣的微珠，所述包衣任选地选自：在结肠中存在的细菌酶的存在下降解的包衣和包含成孔剂的包衣；

b)包含HPMC的微珠；

c)具有包衣以控制活性成分从疫苗接种组合物的释放的微珠，所述包衣包含一种或多种聚合物性质的物质，所述聚合物包衣材料包含甲基丙烯酸共聚物、聚甲基丙烯酸铵酯共聚物或其混合物；

d)采用羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)作为包衣的微珠；

e)具有包含乙基纤维素和易被结肠中常见的细菌酶降解的多糖的组合的包衣的微珠。

18.一种用于免疫接种、诱导耐受或免疫治疗的疫苗接种组合物，所述疫苗接种组合物是权利要求1-17中任一项所述的组合物。