[发明专利]炔丙基半胱氨酸在制备治疗血液病系统肿瘤药物中的用途

说明书

本发明属制药领域，涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC，S‑propargyl‑cysteine)在制备治疗血液系统肿瘤药物中的用途。本发明通过体外T淋巴细胞和淋巴瘤细胞培养实验，检测SPRC处理对癌细胞的细胞活力的影响，结果显示，所述的SPRC能降低细胞存活率，促进细胞凋亡，抑制细胞周期的S期阻滞；可提高凋亡促进蛋白caspase3的细胞活力，实验结果表明，所述的炔丙基半胱氨酸对T淋巴细胞和淋巴瘤细胞有抑制作用，所述的SPRC可制成治疗药物用于治疗血液系统肿瘤。

技术领域

本发明属制药领域，涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC，S-propargyl-cysteine)的药物新用途，具体涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC)在制备治疗血液病系统肿瘤药物中的用途。

背景技术

现有技术公开了烯丙基半胱氨酸(SAC，S-allycysteine)是大蒜中的天然有机硫化合物，是成熟大蒜提取物(Aged garlic extract)中的主要有效成分，由S-alk(en)ylcysteine sulfoxides(ACSs)降解获得。已有文献报道该化合物具有抗肿瘤，抗细菌和抗真菌的特性。

据研究报道，炔丙基半胱氨酸(SPRC，S-propargyl-cysteine)与SAC(S-allycysteine)结构类似，具有相同的半胱氨酸结构。已有研究报道SPRC对心肌细胞缺氧损伤的保护以及在治疗消化系统肿瘤以及对抗乳腺癌中的作用，但迄今，尚未见有关炔丙基半胱氨酸(SPRC)抗血液系统肿瘤方面的报道。

基于现有技术的现状，本申请的发明人拟提供炔丙基半胱氨酸(SPRC，S-propargyl-cysteine)的药物新用途，具体涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC)在制备治疗血液病系统肿瘤药物中的用途。

发明内容

本发明的目的是提供炔丙基半胱氨酸(SPRC，S-propargyl-cysteine)在制药中的新用途，具体涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC)在制备治疗血液病系统肿瘤药物中的用途。

本发明中，所述的血液病系统肿瘤尤其涉及T淋巴细胞白血病以及淋巴瘤。

本发明所述的炔丙基半胱氨酸(SPRC)的分子式和结构如下式所示：

本发明中，所述的炔丙基半胱氨酸(SPRC)可以通过下述合成路线合成：

L-半胱氨酸盐酸盐溶解在预冷的NH4OH(2M，240ml)溶液中，加入3-溴丙炔(14.5g，0.124mol)充分搅拌，混合溶液在0℃下搅拌2h后过滤，滤液减压蒸馏(＜40℃)浓缩到较少容量后再过滤。析出固体用乙醇反复洗涤后，真空蒸干，经2∶3体积比的水/乙醇重结晶得到白色针状晶体，经核磁共振检测氢谱结构确定。

本发明进行了SPRC抑制血液系统肿瘤细胞的体外实验，检测比较SPRC对T淋巴细胞白血病(Jurkat)和淋巴瘤细胞(Raji)的细胞活力的影响。

本发明通过体外培养T淋巴细胞(Jurkat)和淋巴瘤细胞(Raji)，用SPRC进行处理，结果显示，SPRC能降低T淋巴细胞和淋巴瘤细胞的细胞活力，促进T淋巴细胞和淋巴瘤细胞凋亡，抑制T淋巴细胞和淋巴瘤细胞的细胞周期，结果表明SPRC可作为治疗药物应用于治疗T淋巴细胞和淋巴瘤细胞。

本发明通过检测SPRC明显促进T淋巴细胞和淋巴瘤细胞中促凋亡发生的caspase3的细胞活力。此结果进一步证实了SPRC对T淋巴细胞和淋巴瘤细胞有抑制作用，可制成治疗药物应用于T淋巴细胞和淋巴瘤细胞的治疗中。

为了便于理解，以下将通过具体的附图和实施例对本发明进行详细地描述。需要特别指出的是，具体实例和附图仅是为了说明，显然本领域的普通技术人员可以根据本文说明，在本发明的范围内对本发明做出各种各样的修正和改变，这些修正和改变也纳入本发明的范围内。

附图说明