[发明专利]芥芬胺在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用

权利要求书

1.芥芬胺在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用，其特征在于：所述芥芬胺的结构式如式(Ⅰ)所示：

(Ⅰ) 。

2.根据权利要求1所述的芥芬胺在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用，其特征在于：所述芥芬胺与抗肿瘤化疗药物联合使用用于制备肿瘤多药耐药逆转剂。

3.根据权利要求2所述的芥芬胺在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用，其特征在于：所述抗肿瘤化疗药物包括由膜转运蛋白导致的多药耐药性化疗药物。

4.根据权利要求3所述的芥芬胺在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用，其特征在于：所述膜转运蛋白为包括P-gp、ABCG2、ABCC2、ABCC1的ATP结合盒式蛋白家族成员。

5.根据权利要求3所述的芥芬胺在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用，其特征在于：所述抗肿瘤化疗药物包括阿霉素及其衍生物、紫杉醇及其衍生物、秋水仙碱及其衍生物、长春花碱及其衍生物、喜树碱及其衍生物、伊马替尼及其衍生物、放线菌素和氨甲喋呤中的至少一种。

6.根据权利要求1所述的芥芬胺在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用，其特征在于：所述芥芬胺能显著恢复耐药肿瘤细胞对抗肿瘤化疗药物的敏感性，增加抗肿瘤化疗药物的细胞增殖抑制作用。

7.根据权利要求1所述的芥芬胺在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用，其特征在于：所述芥芬胺联合抗肿瘤化疗药物同时处理耐药肿瘤细胞，凋亡标志性分子c-PARP和γ-H2AX上升，抗凋亡分子survivin和Bcl-2降低。

8.根据权利要求1所述的芥芬胺在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用，其特征在于：所述芥芬胺能显著性地增加抗肿瘤化疗药物在耐药肿瘤细胞中的蓄积程度，其增加效应均具有剂量依赖性。

9.根据权利要求1所述的芥芬胺在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用，其特征在于：所述芥芬胺能显著恢复耐药肿瘤细胞对膜转运蛋白底物的敏感性，增加其逆转倍数。