[发明专利]一种具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A硫脲嘧啶类衍生物及其合成方法在审
| 申请号: | 201710650036.8 | 申请日: | 2017-08-02 |
| 公开(公告)号: | CN107235916A | 公开(公告)日: | 2017-10-10 |
| 发明(设计)人: | 梁承远;田丹妮;贾敏一;鞠伟会;裴少萌;田蕾;丁顺军;刘柯 | 申请(专利权)人: | 陕西科技大学 |
| 主分类号: | C07D239/22 | 分类号: | C07D239/22;A61P35/00 |
| 代理公司: | 西安西达专利代理有限责任公司61202 | 代理人: | 谢钢 |
| 地址: | 710021 陕西省*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 肿瘤 活性 甘草 查尔酮 硫脲 嘧啶 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.结构通式(Ⅰ)所示的化合物:
其中:R为C1-C4的烷基,C1-C4的烷氧基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的苄基、硝基;所述取代基选自卤素、C1-C4的烷氧基、氰基、三氟甲基、苯氧基。
2.结构通式(I)所示化合物的合成方法,其特征在于:以甘草查尔酮A、硫脲类化合物为原料,以有机碱为催化剂,在甲苯或DMF作为反应溶剂的条件下进行合成
。
3.根据权利要求2 所述的合成方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)向反应器中按摩尔比为1:1~1:1.5加入甘草查尔酮A 和硫脲类化合物,加入甲苯或DMF 混合均匀,加入有机碱催化剂三乙胺,80℃~120℃回流反应3~8小时;
(2)将步骤(1)反应体系的固液混合物减压浓缩后,柱层析分离提纯,干燥得到目标产物。
4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:步骤(1)中所述的甘草查尔酮A 与硫脲类化合物的摩尔比为1:1 ~1:1.3。
5.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:步骤(1)所述反应温度为105℃~115
℃。
6.权利要求1所述化合物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。
7.根据权利要求6所述应用,其特征在于:所述肿瘤为肝癌、肺癌或胃癌。
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