[发明专利]查尔酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
| 申请号: | 201710580105.2 | 申请日: | 2017-07-17 |
| 公开(公告)号: | CN107629041B | 公开(公告)日: | 2020-12-04 |
| 发明(设计)人: | 尤启冬;胡文渊;姜正羽;郭小可;徐晓莉;张晓进 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;C07D409/06;C07D309/36;A61K31/404;A61K31/381;A61K31/366;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
| 地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 酮类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,
其特征在于:R1选自羟基、烷基,m选自2,R1不同;
X选自氧;
M连接在母体结构上,其中M选自:
1)芳基,所述芳基稠合于五元环杂芳基,与母体结构连接在一起的环为芳基环,杂原子为氮,杂原子的数目选自1;
2)杂芳基,所述杂芳基为稠合于芳基的五元环杂芳基,与母体结构连接在一起的环为杂芳基环,杂芳基的杂原子为硫,杂原子的数目选自1;
3)环烷基;
其选自如下结构:
2.一种根据权利要求1所述的式(I)所示的化合物的制备方法,其中式(I)所示的化合物为化合物(II),其特征在于
化合物(II-A)与化合物(II-B)在碱性介质作用下,发生缩合反应,R1、X、M的定义如权利要求1所述。
3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于所述的反应在惰性气体保护下发生,所述惰性气体为氮气或者氩气。
4.根据权利要求3所述的制备方法,所述的惰性气体为氮气。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的反应为微波反应。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述碱性介质选自:吡啶、哌啶、三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、醋酸铵。
7.根据权利要求6所述的制备方法,所述的碱性物质为吡啶、哌啶、醋酸铵。
8.一种药用组合物,其特征在于含有治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,及药学上可接受的载体或赋形剂。
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求8所述的组合物在制备激活Nrf2活性的药物中的用途。
10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求8所述的药物组合物在制备预防及治疗炎症、癌症药物中的用途。
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