[发明专利]一种格列齐特中间体的通式化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201710539729.X 申请日: 2017-07-04
公开(公告)号: CN109206357A 公开(公告)日: 2019-01-15
发明(设计)人: 张金柱;牛崇拜;车大庆 申请(专利权)人: 浙江九洲药业股份有限公司
主分类号: C07D209/52 分类号: C07D209/52
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 318000 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 制备方法和应用 烷基 通式化合物 催化加氢反应 脱羧基保护基 结构化合物 环合反应 硝基还原 医药合成 羰基还原 结构格
【权利要求书】:

1.一种具有如下式I结构的化合物,

其中,R1、R2、R3相同或不相同地为H或C1~C6的烷基,n、m相同或不相同地为0~3的整数。

2.根据权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,所述式I化合物的结构为:

其中,R1、R2、R3相同或不相同地为H或C1~C6的烷基。

3.根据权利要求2所述的式I化合物,其特征在于,所述式I化合物的结构为:

4.一种式I’化合物的制备方法,其特征在于,所述的式I’化合物由式Ⅱ化合物经任意顺序的还原、脱羧基保护基、环合反应制备得到,反应式为:

其中,R为C1-C6烷基、苄基、对甲氧基苄基、对硝基苄基、氢,R1、R2、R3相同或不相同地为H或C1-C6的烷基,n、m相同或不相同地为0~3的整数,所述表示成键或不成键。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述的式I’化合物由式Ⅱ化合物经任意顺序的还原、脱羧基保护基、环合反应制备得到,反应式为:

其中,R为C1-C6烷基、苄基、对甲氧基苄基、对硝基苄基、氢,R1、R2、R3相同或不相同地为H或C1-C6的烷基,所述表示成键或不成键。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的式I’化合物由式Ⅱ化合物经任意顺序的还原、脱羧基保护基、环合反应制备得到,反应式为:

其中,R为C1-C6烷基、苄基、对甲氧基苄基、对硝基苄基、氢,所述表示成键或不成键。

7.根据权利要求4、5或6所述的制备方法,其特征在于,所述反应溶剂为醇类、醇类/水、烷基苯或苯。

8.根据权利要求4、5或6所述的制备方法,其特征在于,所述还原反应所用的还原硝基的试剂为Fe/AcOH、Fe/HCl、Zn/HCl、Sn/HCl、Pd/H2、Pt/H2、Ni/H2、PtO2/H2、Pd-C/H2或Pd(OH)2/H2,所述还原反应所用的还原碳碳双键的试剂为Pd/H2、Pt/H2、Ni/H2、PtO2/H2、Pd-C/H2或Pd(OH)2/H2

9.权利要求1所述的式I化合物的应用,其特征在于,由式I化合物经催化加氢反应得到式Ⅲ化合物,式Ⅲ化合物经羰基还原反应得到下列式Ⅳ结构的化合物,

其中,n、m相同或不相同地为0~3的整数。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述羰基还原反应所用还原试剂为硼烷-四氢呋喃复合物、四氢化铝锂、三丁基氢化锡、三苯基氢化锡、三乙基硅烷、三氯甲硅烷、硼氢化钠、三甲氧基硼氢化钠、三仲丁基硼氢化锂、三仲丁基硼氢化钾、三乙基硼氢化锂、二异丁基氢化铝或二氢双(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠。

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