[发明专利]增强整合素受体亲和力及靶细胞摄取能力的结构分子及其应用

权利要求书

1.一种增强整合素受体亲和力及靶细胞摄取能力的结构分子，具有Y基团、Z基团；Y基团为，或者，其中m为1~10；Z基团为能够与两个X基团、一个Y基团同时链接的有机基团；

其特征在于：具有如式（I）所示的分子结构：

式（I），

其中X基团为，或者，或者，其中n为1~10；

所述的Z基团具有下述结构：

；

其中1代表X基团的连接位置，2代表Y基团的连接位置。

2.根据权利要求1所述的增强整合素受体亲和力及靶细胞摄取能力的结构分子，其特征在于：所述的n=1，m=1，X基团为，Y基团为，所述的结构分子简写式为：

E-2Ahx-[cRGD]₂-PEG-MPA。

3.根据权利要求2所述的增强整合素受体亲和力及靶细胞摄取能力的结构分子，其特征在于：其制备过程如下：

先由两个cyclo（-RGDfK）寡肽与6-氨基己酸、谷氨酸反应，使氨基和羧基脱水缩合得到双价cRGD分子，即biRGD中间体；所述的中间体再在聚乙二醇溶液中，与8-氨基-3,6-二氧杂辛酸、3-马来酰亚胺基丙酸进行化合反应为成品。

4.一种如权利要求1所述的结构分子的应用，其特征在于：增强整合素αvβ3受体亲和力及靶细胞摄取能力的结构分子，先与巯基醇类结合反应，再与含核苷酸分子的物质结合反应，三者连接形成的较大分子，应用于制备肿瘤靶向性治疗药物；所述的含核苷酸分子为反义寡核苷酸或者miRNA的单链寡核苷酸分子。