[发明专利]拟肽大环化合物

权利要求书

1.下式的拟肽大环化合物：

其中：

Xaa₃、Xaa₅、Xaa₆、Xaa₇、Xaa₈、Xaa₉和Xaa₁₀中的每一个单独地为氨基酸，其中Xaa₃、Xaa₅、Xaa₆、Xaa₇、Xaa₈、Xaa₉和Xaa₁₀中的至少三个是与序列Phe₃-X₄-His₅-Tyr₆-Trp₇-Ala₈-Gln₉-Leu₁₀-X₁₁-Ser₁₂(SEQ ID NO:8)的相应位置处的氨基酸相同的氨基酸，其中各个X为氨基酸；

各个D和E独立地为氨基酸；

R₁和R₂独立地为–H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂烷基或杂环烷基，它们是未取代的或被卤素–取代的；或者R₁和R₂中的至少一个形成连接至所述D或E氨基酸之一的α位置的大环形成连接体L’；

各个L或L’独立地为式–L₁–L₂–的大环形成连接体；

L₁和L₂独立地为亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚环芳基、亚杂环芳基或[-R₄-K-R₄-]_n，它们各自任选地被R₅取代；

R₃为氢、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、环烷基烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选地被R₅取代；

各个R₄为亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚芳基或亚杂芳基；

各个K为O、S、SO、SO₂、CO、CO₂或CONR₃；

各个R₅独立地为卤素、烷基、-OR₆、-N(R₆)₂、-SR₆、-SOR₆、-SO₂R₆、-CO₂R₆、荧光部分、放射性同位素或治疗剂；

各个R₆独立地为–H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基、荧光部分、放射性同位素或治疗剂；

R₇为–H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、杂烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选地被R₅取代，或是与D残基形成的环状结构的一部分；

R₈为–H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、杂烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选地被R₅取代，或是与E残基形成的环状结构的一部分；

v为1-1000的整数，例如1-500、1-200、1-100、1-50、1-30、1-20或1-10；

w为3-1000的整数，例如3-500、3-200、3-100、3-50、3-30、3-20或3-10；且

n为1-5的整数。