[发明专利]一种阿伐那非‑柠檬酸共晶及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201710178969.1 申请日: 2017-03-23
公开(公告)号: CN106866638A 公开(公告)日: 2017-06-20
发明(设计)人: 李金美;陈嘉媚;鲁统部 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 代理人: 胡辉
地址: 510275 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 柠檬酸 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.阿伐那非与柠檬酸形成的共晶,其中阿伐那非和柠檬酸的摩尔比为1:1。

2.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于:阿伐那非-柠檬酸共晶的X射线粉末衍射在衍射角度2θ为:6.3±0.2、7.2±0.2、10.2±0.2、11.8±0.2、12.1±0.2、12.4±0.2、12.8±0.2、13.7±0.2、14.2±0.2、14.6±0.2、15.4±0.2、15.8±0.2、16.9±0.2、17.7±0.2、18.2±0.2、18.4±0.2、18.7±0.2、19.3±0.2、19.7±0.2、20.3±0.2、21.2±0.2、22.1±0.2、22.3±0.2、22.9±0.2、23.8±0.2、24.3±0.2、24.7±0.2、25.2±0.2、25.4±0.2、26.7±0.2、27.2±0.2、29.0±0.2、29.3±0.2、30.1±0.2、31.0±0.2、32.0±0.2、32.5±0.2、33.3±0.2、35.6±0.2、36.0±0.2、36.3±0.2、38.5±0.2、39.4±0.2时具有特征峰。

3.一种阿伐那非-柠檬酸共晶的制备方法,包括如下步骤:

1)将阿伐那非与柠檬酸按摩尔比为(0.9-1.1):(0.9-1.1)进行混合;

2)向阿伐那非和柠檬酸的混合物中加入溶剂,使其呈混悬状态;

3)将上述混悬液充分搅拌,收集所得结晶性粉末,干燥即得到阿伐那非-柠檬酸共晶。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤1)中阿伐那非与柠檬酸按摩尔比为1:1进行混合。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤2)中每100 mg阿伐那非和柠檬酸的混合物中添加溶剂的量为0.1~10 mL。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:步骤2)中,所述的溶剂为蒸馏水、乙醚、异丙醚、甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮中的至少一种。

7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤3)中搅拌时的温度为0~70℃。

8.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤3)中搅拌的时间不低于2 h。

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