[发明专利]一种新颖玛咖生物碱及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201710136751.X 申请日: 2017-03-09
公开(公告)号: CN107955022A 公开(公告)日: 2018-04-24
发明(设计)人: 周敏;耿慧春;李干鹏;胡秋芬;杨光宇;叶艳青 申请(专利权)人: 云南民族大学
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61K31/429;A61P35/00;A23L33/105
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 650500 云南省昆*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 新颖 生物碱 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

本发明属于药用植物有效成分提取分离、结构鉴定以及生物活性研究技术领域,具体涉及一种新颖玛咖生物碱及其制备方法和应用。

背景技术

玛咖 (LepidiummeyeniiWalp) (Brassicaceae),有“秘鲁人参”和“南美人参”的美誉,为十字花科独行菜属1~2年生草本植物,原产海拔3500~4500 m 的南美安第斯山区,为当地常用的药用植物以及食用材料,有着悠久的历史和声誉;由于玛咖营养成分丰富,富含蛋白质、碳水化合物、脂肪酸、纤维、维生素和矿物质,被联合国世界粮农组织推荐为可食用的安全食品,我国也于2011年5月将玛咖列入食品新资源目录;现代药理活性研究表明,玛咖具有多种对人体健康有益的活性,包括了提高生育能力、抗氧化、提高机体免疫力、改善记忆、记忆修复、调节荷尔蒙释放、抗肿瘤、降血脂等作用,进一步研究表明,其中一些生物活性与其脂溶性化学成分有直接的关系,如玛咖烯和玛咖酰胺、咪唑生物碱、芥子油苷、甾醇和类固醇;我国于1990年初引种,其中云南丽江香格里拉地区为主要种植地区,种植规模不断扩大,然而,通过引种的丽江玛咖的化学成分缺少详细的化学成分和生物活性研究,本专利是针对其开展的相关研究。

发明内容

本发明的第一目的是阐述和提供一种天然来源的具有新颖的六氢咪唑[1,5-c]噻唑类生物碱;第二目的在于提供所述的生物碱的制备方法;第三目的在于提供所述的生物碱在抗癌药物、功能食品、保健品中的应用。

本发明的第一目的是这样实现的,所述的生物碱是以十字花科植物独行菜属植物玛咖 (Lepidium meyenii Walp.) 的根茎为原料,经提取分离纯化和结构鉴定手段,证实其结构式见附图中的图1中的结构图;

所述的生物碱具有新颖的六氢咪唑[1,5-c]噻唑类片段,这是首次从自然界中发现的新骨架类型生物碱,其分子式为C14H14N2O3S2,命名为(+)-玛咖素A,英文名为(+)-meyeniin A。

本发明的第二目的是这样实现的,所述的生物碱是以十字花科植物独行菜属植物玛咖 (Lepidium meyenii Walp.) 的根茎为原料,经有机溶剂提取粗提物、液液萃取粗制、MCI除杂、硅胶柱层析划段、高压液相色谱等提取分离步骤而得到;具体步骤为:

A、有机溶剂提取:将十字花科植物独行菜属植物玛咖 (Lepidium meyenii Walp.) 的根茎碎到20~40目,用有机溶剂超声提取3~5次,每次60~120分钟,提取液抽滤合并;旋转蒸发仪减压蒸馏浓缩提取液,从而得到玛咖浸膏a;本步骤所述的有机溶剂为70~100%的丙酮、90~100%的乙醇、90~100%的乙酸乙酯或90~100%的甲醇;

B、液液萃取:浸膏a中加入重量比1~3倍量的水,搅拌制备成悬浊液,转移到分液漏斗或萃取器中,用与水等体积且与水不混溶的有机溶剂萃取3~5次,合并有机溶剂萃取相,减压浓缩成浸膏b;本步骤所述的有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、乙醚或石油醚,其体积配比为20:1,9:1,8:2,7:3,6:4,1:1,1:2和0:1;

C、MCI除杂:浸膏b,用重量比2~5倍量的甲醇水溶解,上MCI柱,用80%-90%甲醇水洗脱,合并洗脱液,减压浓缩成浸膏c;本步骤所述的有机溶剂为70~100%的丙酮、90~100%的乙醇、90~100%的乙酸乙酯或90~100%的甲醇;

D、硅胶柱层析划段:将浸膏c用重量比2~3倍量的甲醇或者丙酮溶解,用浸膏重1~3倍的80~100目硅胶拌样,然后上硅胶柱层析(装柱硅胶为100~200目),用量为浸膏c重量5~10倍量;用体积比为1:0~0:1的混合有机溶剂梯度洗脱,收集梯度洗脱液、浓缩,经TLC监测,合并相同的部分;本步骤所述的有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、乙醚或石油醚,其体积配比为20:1,9:1,8:2,7:3,6:4,1:1,1:2和0:1;

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