[发明专利]用于单卤代甲基基团转移的基于锍离子的亲电试剂、其制备和用途

权利要求书

1.通式A的化合物

其选自：

(3,4-二甲基苯基)(氟甲基)(苯基)锍四氟硼酸盐；

(2,5-二甲基苯基)(氟甲基)(苯基)锍四氟硼酸盐；

(3,4-二甲基苯基)(氟甲基)(对甲苯基)锍四氟硼酸盐；

(2,5-二甲基苯基)(氟甲基)(对甲苯基)锍四氟硼酸盐；

(氟甲基)(异丙基苯基)(对甲苯基)锍四氟硼酸盐；

(叔丁基)苯基)(氟甲基)(对甲苯基)锍三氟甲磺酸盐；

(叔丁基)苯基)(氟甲基)(对甲苯基)锍四氟硼酸盐；

(氯甲基)(3,4-二甲基苯基)(苯基)锍三氟甲磺酸盐；

(氯甲基)(2,5-二甲基苯基)(苯基)锍三氟甲磺酸盐；

(氯甲基)(异丙基苯基)(苯基)锍三氟甲磺酸盐；和

(4-(叔丁基)苯基)(氯甲基)(苯基)锍三氟甲磺酸盐。

2.用于制备含“CH₂X”部分的单卤代甲基化的有机生物活性化合物的方法，所述方法包括单卤代甲基化步骤，其中使用的单卤代甲基化试剂是根据权利要求1的通式A的化合物。

3.根据权利要求2的方法，其中所述单卤代甲基化步骤包含有机溶剂。

4.根据权利要求3的方法，其中所述溶剂选自乙腈、庚烷、己烷、环己烷、甲基叔丁基醚(MTBE)、二甲基甲酰胺(DMF)、甲苯、1,2-二氯甲烷、α,α,α-三氟甲苯、四氢呋喃(THF)、甲基-THF、1,2-二甲氧基乙烷及其混合物。

5.根据权利要求2至4中任一项的方法，其中所述单卤代甲基化步骤包含碱。

6.根据权利要求5的方法，其中所述碱是弱碱。

7.根据权利要求5或6的方法，其中所述碱是碳酸盐。

8.根据权利要求7的方法，其中所述碱选自碳酸铯、碳酸钠和碳酸钾以及其混合物。

9.根据权利要求8的方法，其中所述碱是碳酸铯。

10.根据权利要求2至9中任一项的方法，其中含“CH₂X”的单卤代甲基化的有机生物活性化合物选自：氟替卡松丙酸酯、氟替卡松糠酸酯和依碳酸氯替泼诺。

11.用于制备通式A的化合物的方法，其中所述方法包括制备通式E或F的化合物和将所述化合物转化成通式A的化合物的步骤：

其中：

●R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自H、烷基、芳基、炔基、烯基、环烷基、环烯基、烷氧基、硝基、卤素或氨基；或选自H、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₁-C₁₀炔基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀环烷基、C₁-C₁₀环烯基、C₁-C₁₀烷氧基、硝基、卤素或氨基；且

●X＝F、Cl、Br、I、磺酸酯、磷酸酯或pKa≤2的强酸的共轭碱；或者

其中：

●R12＝树脂、萘或取代的萘

●X＝F、Cl、Br、I、磺酸酯、磷酸酯或pKa≤2的强酸的共轭碱。

12.根据权利要求1的化合物用于制造含“CH₂X”部分的单卤代甲基化的有机生物活性化合物的用途。