[发明专利]一种色醇及色胺类衍生物的合成方法在审
| 申请号: | 201710078299.6 | 申请日: | 2017-02-14 |
| 公开(公告)号: | CN106831533A | 公开(公告)日: | 2017-06-13 |
| 发明(设计)人: | 焦宁;申涛;宋颂 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
| 主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;C07D401/12;C07D209/18 |
| 代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司11139 | 代理人: | 孙皓晨 |
| 地址: | 100191*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 色胺类 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种具有通式(III)的色醇及色胺类衍生物的合成方法,其特征在于,包括:将具有通式(I)的2-乙烯基苯胺类化合物与具有通式(II)的炔烃类化合物在有机溶剂中混合,反应制得所述通式(III)的色醇及色胺类衍生物:
其中,表示有共轭双键的芳基或取代的芳基,所述芳基为苯基、稠环芳基或杂环芳基;R1、R2、R3、R4表示位于该芳基上的取代基团;
其中R1、R2、R3、R4分别选自氢、卤素、烷基、羟烷基、烷氧基或取代的烷氧基、酯基、酰基、酰胺基、二烷基氨基、芳香基、取代的芳香基、杂环芳香基或取代的杂环芳香基,R1、R2、R3、R4各自独立存在时可以相同也可以不同;或者R1与R2、R2与R3、R3与R4、R8和R9相结合共同形成环烷基或被取代的环烷基、苯并环烷基或被取代的苯并环烷基、芳杂环或被取代的芳杂环;
R5选自氢、烷基、羟烷基、酯基、酰基、二烷基氨基、芳香基、取代的芳香基、杂环芳香基或取代的杂环芳香基;
R6、R7分别选自氢、卤素、烷基、羟烷基、烷氧基、酯基、酰基、酰胺基、二烷基氨基、芳香基、取代的芳香基、杂环芳香基或取代的杂环芳香基,各自独立存在时可以相同也可以不同;R6与R7相结合共同形成环烷基或被取代的环烷基、苯并环烷基;
R8和R9分别选自氢、卤素、烷基、羟烷基、酯基、酰基、酰胺基、二烷基氨基、氰基、芳香基、取代的芳香基、杂环芳香基或取代的杂环芳香基,各自独立存在时可以相同也可以不同;R8与R9相结合共同形成环烷基或被取代的环烷基、苯并环烷基;
X、Y为含有碳原子或杂原子的基团,包括氧,碳,氮,硫,氟,氯,溴,碘,硒,三氟甲基,X,Y可相同或不同;与X相连的C-X键为单键或双键;最终产物(III)中X单独存在或X-Y相连存在于产物中,X-Y间为单键或双键;产物(III)中R7和R9所连碳原子之间为双键或单键;
所述的有机溶剂是1,2-二氯乙烷、1,2-二溴乙烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸丁酯、丙酮、硝基甲烷、硝基乙烷、乙腈、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、对二甲苯、苯、氯苯、硝基苯、正戊烷、正己烷、正庚烷、正辛烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、环辛烷、乙醚、丁醚、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环、叔丁基甲基醚、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、六氟异丙醇,正丁醇、异丁醇、环戊醇、环己醇、甲酸、乙酸、乙酸酐以及三氟乙酸中的一种或几种的混合物,优选为甲苯,乙腈,六氟异丙醇,二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环或1,2-二氯乙烷。
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