[发明专利]金属-β-内酰胺酶的抑制剂

权利要求书

1.一种式I的化合物、或其药学上可接受的盐，如下所示：

其中

A₁、A₂、A₃和A₄是C；

R₁是氢；

R₂是-C(O)OH；

R₃选自卤素、(5-12C)芳基、(3-8C)环烷基、杂芳基或杂环基，其中所述(5-12C)芳基、(3-8C)环烷基、杂芳基或杂环基任选地被一个或更多个R^B取代；

R^B是卤素、氰基、硝基、羟基或以下基团：

-Y³-X³-Z³

其中

Y³是不存在的或者是式-[CR^B1R^B2]_n-的连接基基团，其中n是选自1或2的整数，并且R^B1和R^B2各自独立地选自氢或甲基；

X³是不存在的或者是-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R^B3)-、-N(R^B4)-C(O)-、-N(R^B4)-C(O)O-、-C(O)-N(R^B3)-、-SO₂-、-S(O)₂N(R^B3)-或-N(R^B4)SO₂-，其中R^B3和R^B4各自独立地选自氢或甲基；并且

Z³是氢、(1-6C)烷基、(5-12C)芳基、杂芳基或杂环基；

并且其中Z³任选地还被一个或更多个取代基基团取代，所述取代基基团独立地选自氧代、卤素、氰基、羟基、羧基、NR^B5R^B6、(1-4C)烷氧基或(1-4C)烷基；

R₄是氢；

R₅选自氢、卤素或(1-2C)烷氧基；

R₆选自氢、卤素、(1-2C)烷基、(1-2C)烷氧基或OPh；

R₇选自卤素、氰基、硝基、羟基或以下基团

-Y⁷-X⁷-Z⁷

其中：

Y⁷是不存在的或者是式-[CR^7AR^7B]_q-的连接基基团，其中q是选自1、2或3的整数，并且R^7A和R^7B各自独立地选自氢或(1-2C)烷基；

X⁷是不存在的或者是-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R^7C)-、-N(R^7D)-C(O)-、-N(R^7D)-C(O)O-、-C(O)-N(R^7C)-、-S-、-SO-、-SO₂-、-S(O)₂N(R^7C)-或-N(R^7D)SO₂-，其中R^7C和R^7D各自独立地选自氢或甲基；并且

Z⁷是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(5-12C)芳基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烯基、杂芳基或杂环基；

并且其中Z⁷任选地还被一个或更多个取代基基团取代，所述取代基基团独立地选自氧代、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、NR^7ER^7F、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烷基-(1-3C)烷基、(5-12C)芳基、(5-12C)芳基-(1-2C)烷基、杂环基、杂环基-(1-2C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-2C)烷基、C(O)NR^7ER^7F、NR^7EC(O)R^7F、NR^7ES(O)₂R^7F和S(O)₂NR^7ER^7F；其中R^7E和R^7F各自独立地选自氢或(1-4C)烷基；或者R^7E和R^7F可以被连接，使得它们与它们被附接至的氮原子一起形成4-7元杂环；

并且其中存在于Z⁷上的取代基基团中的任何烷基基团、芳基基团、杂环基基团或杂芳基基团任选地还被卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、NR^7GR^7H、(1-2C)烷氧基或(1-2C)烷基取代；其中R^7G和R^7H选自氢或(1-2C)烷基；

或者R^7C和Z⁷可以被连接，使得它们与它们被附接至的氮原子一起形成4-7元杂环，所述4-7元杂环任选地被氧代、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、NR^7ER^7F、(1-4C)烷氧基或(1-4C)烷基取代；

其中，“杂芳基”是指包含从5个至12个环成员且具有选自氮、氧或硫的一个或更多个杂原子的芳香族的单环或双环的基团；“杂环基”是指包含从3个至12个环原子且在环中具有1-5个选自氮、氧或硫的杂原子的非芳香族的单环基团；

并且其中所述化合物不是如下中的任一种：

7-甲基-3-苯基-1H-吲哚-2-羧酸；

7-甲基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚-2-羧酸；

7-甲基-3-(哌啶-4-基)-1H-吲哚-2-羧酸；

3-溴-7-甲基-1H-吲哚-2-羧酸；或者

3-(4-氟苯基)-7-甲基-1H-吲哚-2-羧酸。