[发明专利]用于控制生殖周期和排卵的制剂和方法

权利要求书

1.一种用于控制雌性哺乳动物的生殖周期和排卵、使一组雌性哺乳动物同期排卵的控释可注射制剂，其包含：

激素，所述激素包含1mg/mL至250mg/mL的孕酮或盐；

药学上可接受的有机溶剂，其包含乙醇、苯甲醇和苯甲酸苄酯，所述乙醇的含量为至多300mg/mL，所述苯甲醇的含量为至多1000mg/mL，并且所述苯甲酸苄酯的含量为至多60mg/mL；

药学上可接受的脂肪酸，其包含硬脂酸，所述硬脂酸的含量为至多60mg/mL；

药学上可接受的表面活性剂，其包含具有40摩尔环氧乙烷的乙氧基化蓖麻油，所述具有40摩尔环氧乙烷的乙氧基化蓖麻油的含量为至多120mg/mL；

药学上可接受的凝胶形成剂，其包含泊洛沙姆P407，所述泊洛沙姆P407的含量为至多120mg/mL；和

水；

其中所述激素的一部分溶解于包含所述药学上可接受的有机溶剂的混合物中以形成游离部分；并且所述激素的一部分被所述药学上可接受的脂肪酸包封以形成封闭部分，

其中所述游离部分和所述封闭部分被包含在基质中，所述基质包含：所述药学上可接受的凝胶形成剂，和所述药学上可接受的表面活性剂。

2.根据权利要求1所述的控释可注射制剂，还包含药学上可接受的油性载体，其中所述激素的一部分溶解于包含所述药学上可接受的有机溶剂和所述药学上可接受的油性载体的混合物中。

3.根据权利要求1所述的控释可注射制剂，其中所述基质还包含药学上可接受的结构形成剂。

4.根据权利要求2所述的控释可注射制剂，其中所述基质还包含药学上可接受的结构形成剂。

5.根据权利要求1所述的控释可注射制剂，其被配制用于：增加雌性哺乳动物怀孕的可能性，使一组雌性哺乳动物同期排卵，减少雌性哺乳动物的不动情期，或其组合。

6.根据权利要求2所述的控释可注射制剂，其中所述药学上可接受的油性载体选自亚麻油、芝麻油、蓖麻油、棕榈酸、大豆油、葵花油、玉米油、椰子油、橄榄油、杏仁油、棉花油，及其组合。

7.根据权利要求6所述的控释可注射制剂，其中所述药学上可接受的油性载体包含精制芝麻油。

8.根据权利要求2所述的控释可注射制剂，其中所述药学上可接受的结构形成剂选自纤维素、瓜尔豆胶、阿拉伯树胶、黄原胶、壳聚糖、海藻酸盐、明胶、卡波姆、羟基乙酸淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、海藻酸、果胶，及其组合。

9.根据权利要求8所述的控释可注射制剂，其中所述药学上可接受的结构形成剂选自微晶纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟乙基丙基纤维素、羧甲基纤维素、卡波姆71G NF、卡波姆971P NF、卡波姆974P NF、卡波姆ETD 2020NF、卡波姆5984ETD和卡波姆Ultrez10。

10.根据权利要求8所述的控释可注射制剂，其中所述药学上可接受的结构形成剂选自羟乙基纤维素、阿拉伯树胶、黄原胶及其组合。

11.根据权利要求8所述的控释可注射制剂，其中所述药学上可接受的结构形成剂包含羟乙基纤维素。

12.根据权利要求1所述的控释可注射制剂，其中所述泊洛沙姆P407是KolliphorP407。

13.根据权利要求4所述的控释可注射制剂，其中所述激素包含孕酮或盐，所述药学上可接受的有机溶剂为苯甲醇、苯甲酸苄酯和乙醇的混合物，所述药学上可接受的脂肪酸为硬脂酸，所述药学上可接受的结构形成剂为羟乙基纤维素，所述药学上可接受的表面活性剂为具有40摩尔环氧乙烷的乙氧基化蓖麻油，所述药学上可接受的凝胶形成剂为泊洛沙姆P407，并且所述药学上可接受的油性载体为精制芝麻油。