[发明专利]JANUS激酶1选择性抑制剂及其药物用途有效
| 申请号： | 201680061097.4 | 申请日： | 2016-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN108137608B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 赵智衍;李宣旼;郑美淑;郑现旭;文洪植 | 申请（专利权）人： | 阳智化学（株）;韩和制药（株） |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D403/12;A61K31/519;A61K31/506 |
| 代理公司： | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人： | 杨黎峰;钟锦舜 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | janus 激酶 选择性 抑制剂 及其 药物 用途 | ||
1.一种式1的化合物或其药学上可接受的盐，
[式1]
其中，在式1中，
R1是氢、C1-2烷基或环丙基甲基；
R2是2-氰基乙酰基、2-氰基乙基、丁基、2-叠氮基乙酰基、3-甲基丁酰基、异丁氧基羰基、苯胺基羰基、甲基磺酰基、(三氟甲基)磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺酰基、苯基磺酰基、(2-氟苯基)磺酰基、(3-氟苯基)磺酰基、(4-氟苯基)磺酰基、(2-氰基苯基)磺酰基、(3-氰基苯基)磺酰基、(4-氰基苯基)磺酰基、(2-硝基苯基)磺酰基，(3-硝基苯基)磺酰基、(4-硝基苯基)磺酰基、间甲苯基磺酰基、甲苯磺酰基、(4-甲氧基苯基)磺酰基、((4-三氟甲基)苯基)磺酰基、萘-2-基磺酰基、哌啶-1-基磺酰基、或吗啉代磺酰基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述式1的化合物是
(R)-3-(3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)-3-氧代丙腈；
(R)-3-(3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)丙腈；
(R)-N-(1-丁基吡咯烷-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-2-叠氮基-1-(3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)乙烷-1-酮；
(R)-3-甲基-1-(3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)丁烷-1-酮；
(R)-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-羧酸异丁酯；
(R)-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-N-苯基吡咯烷-1-甲酰胺；
(R)-N-甲基-N-(1-(甲基磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-((三氟甲基)磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-(1-(乙基磺酰基)吡咯烷-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-(丙基磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-(1-(异丙基磺酰基)吡咯烷-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-((1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-(苯基磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-(1-((2-氟苯基)磺酰基)吡咯烷-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-(1-((3-氟苯基)磺酰基)吡咯烷-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-(1-((4-氟苯基)磺酰基)吡咯烷-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-2-((3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苄腈；
(R)-3-((3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苄腈；
(R)-4-((3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苄腈；
(R)-N-甲基-N-(1-((2-硝基苯基)磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-((3-硝基苯基)磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-((4-硝基苯基)磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-(间甲苯基磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-甲苯磺酰基吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-(1-((4-甲氧基苯基)磺酰基)吡咯烷-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-((4-(三氟甲基)苯基)磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-(萘-2-基磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-(哌啶-1-基磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(R)-N-甲基-N-(1-(吗啉代磺酰基)吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺；
(S)-3-(3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)-3-氧代丙腈；
(R)-3-((3-((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苄腈；
(R)-3-(3-(乙基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)-3-氧代丙腈；
(R)-3-((3-(乙基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苄腈；
(R)-3-(3-((环丙基甲基)(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)-3-氧代丙腈；或
(R)-3-((3-((环丙基甲基)(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苄腈。
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