[发明专利]ACP-196的晶型及其制备方法和药物组合物有效

申请号：	201680060384.3	申请日：	2016-10-05
公开（公告）号：	CN108137605B	公开（公告）日：	2021-07-13
发明（设计）人：	盛晓红;盛晓霞;朱涛	申请（专利权）人：	杭州领业医药科技有限公司
主分类号：	C07D487/04	分类号：	C07D487/04;A61K31/4985;A61P19/08;A61P29/00;A61P31/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司：	北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728	代理人：	王宇;陈悦军
地址：	310018 浙江省杭州市杭州***	国省代码：	浙江;33
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摘要：
搜索关键词：	acp 196 及其制备方法药物组合
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【权利要求书】：

1.结构式如下式(I)所示的ACP-196晶型1，

其特征在于，所述晶型1为二水合物，使用Cu-Kα辐射，所述晶型1以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰：7.6±0.2°、10.5±0.2°、12.6±0.2°、15.2±0.2°、17.9±0.2°和21.7±0.2°。

2.根据权利要求1所述的ACP-196晶型1，其特征在于，所述晶型1以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰：7.6±0.2°、10.5±0.2°、12.6±0.2°、14.1±0.2°、14.6±0.2°、15.2±0.2°、17.9±0.2°、21.7±0.2°、23.1±0.2°、24.2±0.2°、25.2±0.2°和27.0±0.2°。

3.根据权利要求2所述的ACP-196晶型1，其特征在于，所述晶型1以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰及其相对强度：

4.权利要求1～3中任一项所述ACP-196晶型1的制备方法，所述制备方法包括以下方法中的任意一种：

(1)将ACP-196固体在溶剂中形成悬浮液，搅拌析晶，进而分离晶体，干燥，得到ACP-196晶型1；

所述溶剂选自含水的醇类、含水的酮类、含水的四氢呋喃、含水的1，4-二氧六环或含水的乙腈；

(2)将ACP-196固体在溶剂中形成溶液，加入抗溶剂，搅拌析晶，进而分离晶体，干燥，得到ACP-196晶型1；

所述溶剂选自醇类、酮类、四氢呋喃、1，4-二氧六环、乙腈或二甲亚砜；

所述抗溶剂为水；

(3)60℃下ACP-196固体在溶剂中形成溶液，搅拌析晶，进而分离晶体，干燥，得到ACP-196晶型1；

所述溶剂选自含水的醇类、含水的酮类、含水的四氢呋喃、含水的1，4-二氧六环或含水的乙腈。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法(1)中所述溶剂为乙腈与水的混合溶剂。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法(1)中所述溶剂中水的体积百分比为50％～100％。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂中水的体积百分比为75％～80％。