[发明专利]使用B-RAF抑制剂和免疫检查点抑制剂治疗癌症的方法在审

专利信息
申请号: 201680051333.4 申请日: 2016-11-18
公开(公告)号: CN108136022A 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: D·科尔伯恩;N·里奇 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K39/395;A61K31/437;A61K31/4523;C07K16/28;A61P35/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 岑晓东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 抑制剂治疗 免疫检查 癌症 疗法
【权利要求书】:

1.一种在个体中治疗癌症的方法,该方法包括第一对该个体施用有效量的B-RAF抑制剂和第二对该个体施用有效量的该B-RAF抑制剂和有效量的免疫检查点抑制剂。

2.一种提高癌症治疗的功效的方法,该方法包括第一对该个体施用有效量的B-RAF抑制剂和第二对该个体施用有效量的该B-RAF抑制剂和有效量的免疫检查点抑制剂。

3.一种在个体中治疗癌症的方法,其中癌症治疗包括第一对该个体施用有效量的B-RAF抑制剂和第二对该个体施用有效量的该B-RAF抑制剂和有效量的免疫检查点抑制剂,其中该癌症治疗具有与单独对该个体施用有效量的该B-RAF抑制剂和有效量的该免疫检查点抑制剂相比提高的功效。

4.权利要求1-3任一项的方法,其中该B-RAF抑制剂是丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟-苯基}-酰胺或其药学可接受盐。

5.权利要求4的方法,其中该B-RAF抑制剂是维罗非尼(Vemurafenib)。

6.权利要求5的方法,其中该B-RAF抑制剂的第一施用和第二施用是以约960mg每天两次,约720mg每天两次,和/或约480mg每天两次的剂量。

7.权利要求6的方法,其中该B-RAF抑制剂的第一施用是以比该B-RAF抑制剂的第二施用要大的剂量。

8.权利要求6的方法,其中该B-RAF抑制剂的第一施用包含该B-RAF抑制剂的第一剂量和第二剂量且该第一剂量比该第二剂量要大。

9.权利要求1-8任一项的方法,其中该B-RAF抑制剂的第一施用是约28天或约56天。

10.权利要求9的方法,其中该B-RAF抑制剂的第一施用包含该B-RAF抑制剂的第一剂量和第二剂量,该第一剂量比该第二剂量要大,且该第一剂量施用21天且该第二剂量施用7天。

11.权利要求1-10任一项的方法,其中该B-RAF抑制剂口服施用。

12.权利要求1-11任一项的方法,其中该免疫检查点抑制剂是PD-1轴结合拮抗剂。

13.权利要求12的方法,其中该PD-1轴结合拮抗剂是抗PD-L1抗体。

14.权利要求13的方法,其中该抗PD-L1抗体是阿特珠单抗(Atezolizumab)。

15.权利要求14的方法,其中阿特珠单抗以约15mg/kg q3w,约20mg/kg q3w,约800mgq2w,或约1200mg q3w的剂量施用。

16.权利要求1-15任一项的方法,其中该免疫检查点抑制剂静脉内施用。

17.权利要求1-16任一项的方法,其中第一施用和第二施用进一步包含有效量的MEK抑制剂。

18.权利要求17的方法,其中该MEK抑制剂是(S)-[3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)苯基][3-羟基-3-(哌啶-2-基)氮杂环丁烷-1-基]甲烷或其药学可接受盐。

19.权利要求18的方法,其中该MEK抑制剂是(S)-[3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)苯基][3-羟基-3-(哌啶-2-基)氮杂环丁烷-1-基]甲烷,半富马酸盐。

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