[发明专利]芳基化合物的合成在审

专利信息
申请号: 201680047894.7 申请日: 2016-08-08
公开(公告)号: CN107922288A 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: R·鲍洛斯;J·菲尤特里尔 申请(专利权)人: 布洛斯&库珀制药私人有限公司
主分类号: C07C2/64 分类号: C07C2/64;C07C2/66;C07C69/612;C07C69/614
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 陈文平
地址: 澳大利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 芳基化 合成
【权利要求书】:

1.一种用于合成式(1)化合物的方法;

所述方法包括以下步骤:

在第一组反应条件下,将式(2)化合物;

与式(3)化合物反应;

V-Y

式(3)

以产生式(4)化合物:

然后,在第二组反应条件下,将所述式(4)化合物与一种或多种试剂反应,以产生所述式(1)化合物;

其中;

n是1-6;

U是苯或吡啶;

T是-、=或≡;

V是=或≡;

W是苯或吡啶;

Y是-BK-GIMJ+

G是卤素;

M是任意(I)族或(II)族金属;

K是1或2;

I是3或4;

J是1或2;

X是卤素;

每个R1可独立地选自i-xxxiii中的任意一种或多种:

i.H;

ii.C1-8烷基;

iii.C1-8杂烷基;

iv.独立地选自以下的羧酸及相关衍生物:

a)羧酸,

b)烷基羧酸,其中n=1-8;

c)硫代羧酸,

d)烷基硫代羧酸,其中n=1-8;

e)酯,

f)烷基酯,其中n=1-8;

g)硫酯,

h)烷基硫酯,其中n=1-8

i)二硫酯,

j)烷基二硫酯,其中n=1-8

v.独立地选自以下的羧酸的酰胺衍生物:

k)酰胺,

l)硫代酰胺,

vi.独立地选自以下的醛、酮及其衍生物:

m)醛,

n)硫醛,

o)酮,

p)硫酮,

q)缩醛,其中n=1-3

r)二硫缩醛,其中n=1-3

vii.独立地选自以下的胺、烷基胺及其衍生物:

s)胺,

t)酰胺,

u)硫代酰胺,

v)铵盐,

w)烷基胺,其中n=1-8

x)烷基酰胺,其中n=1-8

y)烷基硫代酰胺,其中n=1-8

z)烷基铵盐,其中n=1-8,

aa)亚胺,和

bb)胍,

cc)脒,

viii.腈(氰基),-C≡N,

ix.异腈,

x.氰酸酯,-O-C≡N,

xi.异氰酸酯,-N=C=O,

xii.硫氰酸酯,-S-C≡N,

xiii.异硫氰酸酯,-N=C=S,

xiv.偶氮,-N=NH,

xv.硝基,

xvi.亚硝酸酯,-O-N=O,

xvii.亚硝基,-N=O,

xviii.N-末端肽序列,其中q=1-3,且Rpep是导致氨基酸形成的任何基团,

xix.C-末端肽序列,其中q=1–3,且Rpep是导致氨基酸形成的任何基团,

xx.独立地选自以下的基于磷的取代基,其中磷原子处于3+或5+氧化态:

dd)烷基膦,其中n=1-8

ee)烷基鏻盐,其中n=0-8

ff)膦,

gg)氧化膦,

hh)亚磷酸酯,

ii)磷酸酯,

jj)次膦酸酯,

kk)亚膦酸酯,

ll)次膦酸酯,

mm)膦酸酯,

xxi.基于硫的取代基,

nn)硫酸酯,

oo)砜,

pp)亚砜,

qq)亚磺酸,

rr)硫亚胺,

ss)磺酰胺,

tt)三氟甲磺酸酯,

xxii.基于硼的取代基,

uu)硼酸,

vv)硼酸酯,

xxiii.缩氨基脲,

xxiv.缩氨基硫脲,

xxv.氰胺,

xxvi.腙,

xxvii.肟,

xxviii.硝胺,

xxix.氮酸酯,

xxx.硝酮,

xxxi.碳酸酯,

xxxii.氨基甲酸酯,

xxxiii.二硫代氨基甲酸酯,

其中i-xxxiii中的Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自氢或烷基(C1-4)。

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