[发明专利]芳基化合物的合成在审
| 申请号: | 201680047894.7 | 申请日: | 2016-08-08 |
| 公开(公告)号: | CN107922288A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
| 发明(设计)人: | R·鲍洛斯;J·菲尤特里尔 | 申请(专利权)人: | 布洛斯&库珀制药私人有限公司 |
| 主分类号: | C07C2/64 | 分类号: | C07C2/64;C07C2/66;C07C69/612;C07C69/614 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人: | 陈文平 |
| 地址: | 澳大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 芳基化 合成 | ||
1.一种用于合成式(1)化合物的方法;
所述方法包括以下步骤:
在第一组反应条件下,将式(2)化合物;
与式(3)化合物反应;
V-Y
式(3)
以产生式(4)化合物:
然后,在第二组反应条件下,将所述式(4)化合物与一种或多种试剂反应,以产生所述式(1)化合物;
其中;
n是1-6;
U是苯或吡啶;
T是-、=或≡;
V是=或≡;
W是苯或吡啶;
Y是-BK-GIMJ+;
G是卤素;
M是任意(I)族或(II)族金属;
K是1或2;
I是3或4;
J是1或2;
X是卤素;
每个R1可独立地选自i-xxxiii中的任意一种或多种:
i.H;
ii.C1-8烷基;
iii.C1-8杂烷基;
iv.独立地选自以下的羧酸及相关衍生物:
a)羧酸,
b)烷基羧酸,其中n=1-8;
c)硫代羧酸,
d)烷基硫代羧酸,其中n=1-8;
e)酯,
f)烷基酯,其中n=1-8;
g)硫酯,
h)烷基硫酯,其中n=1-8
i)二硫酯,
j)烷基二硫酯,其中n=1-8
v.独立地选自以下的羧酸的酰胺衍生物:
k)酰胺,
l)硫代酰胺,
vi.独立地选自以下的醛、酮及其衍生物:
m)醛,
n)硫醛,
o)酮,
p)硫酮,
q)缩醛,其中n=1-3
r)二硫缩醛,其中n=1-3
vii.独立地选自以下的胺、烷基胺及其衍生物:
s)胺,
t)酰胺,
u)硫代酰胺,
v)铵盐,
w)烷基胺,其中n=1-8
x)烷基酰胺,其中n=1-8
y)烷基硫代酰胺,其中n=1-8
z)烷基铵盐,其中n=1-8,
aa)亚胺,和
bb)胍,
cc)脒,
viii.腈(氰基),-C≡N,
ix.异腈,
x.氰酸酯,-O-C≡N,
xi.异氰酸酯,-N=C=O,
xii.硫氰酸酯,-S-C≡N,
xiii.异硫氰酸酯,-N=C=S,
xiv.偶氮,-N=NH,
xv.硝基,
xvi.亚硝酸酯,-O-N=O,
xvii.亚硝基,-N=O,
xviii.N-末端肽序列,其中q=1-3,且Rpep是导致氨基酸形成的任何基团,
xix.C-末端肽序列,其中q=1–3,且Rpep是导致氨基酸形成的任何基团,
xx.独立地选自以下的基于磷的取代基,其中磷原子处于3+或5+氧化态:
dd)烷基膦,其中n=1-8
ee)烷基鏻盐,其中n=0-8
ff)膦,
gg)氧化膦,
hh)亚磷酸酯,
ii)磷酸酯,
jj)次膦酸酯,
kk)亚膦酸酯,
ll)次膦酸酯,
mm)膦酸酯,
xxi.基于硫的取代基,
nn)硫酸酯,
oo)砜,
pp)亚砜,
qq)亚磺酸,
rr)硫亚胺,
ss)磺酰胺,
tt)三氟甲磺酸酯,
xxii.基于硼的取代基,
uu)硼酸,
vv)硼酸酯,
xxiii.缩氨基脲,
xxiv.缩氨基硫脲,
xxv.氰胺,
xxvi.腙,
xxvii.肟,
xxviii.硝胺,
xxix.氮酸酯,
xxx.硝酮,
xxxi.碳酸酯,
xxxii.氨基甲酸酯,
xxxiii.二硫代氨基甲酸酯,
其中i-xxxiii中的Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自氢或烷基(C1-4)。
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