[发明专利]毒蕈碱激动剂有效
| 申请号: | 201680043661.X | 申请日: | 2016-08-03 |
| 公开(公告)号: | CN107949558B | 公开(公告)日: | 2022-03-15 |
| 发明(设计)人: | 盖尔斯·艾伯特·布朗;迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;马克·皮克沃斯;本杰明·杰拉尔德·特汉 | 申请(专利权)人: | 赫普泰雅治疗有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/08 | 分类号: | C07D401/08;A61K31/451;A61K31/4523;A61P25/14;A61P25/28;A61P25/30 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 毒蕈 激动剂 | ||
1.一种式(1)的化合物:
或其盐,其中
q是1;
r是1或2;
s是0或1,其中r和s的总和是1或2;
Q是NR5R6;
R3是氢;
R4是氢或C1-6烷基;
R5选自C1-6烷基,其中所述烷基任选地被一个至六个氟原子取代或其中所述烷基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代;完全饱和的且由环状基团组成或含有环状基团的C1-6烃基,其中所述烃基任选地被一个至六个氟原子取代或其中所述烃基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代;以及基团W或CH2W,其中W是含有0、1、2或3个选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子的任选取代的5元或6元环;
R6选自COH;COR7;COOR7;CH2COR7;CH2COOR7;C1-6烷基,其中所述烷基任选地被一个至六个氟原子取代或其中所述烷基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代;以及,完全饱和的且由环状基团组成或含有环状基团的C1-6烃基,其中所述烃基任选地被一个至六个氟原子取代或其中所述烃基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代;并且
R7是C1-6烷基,其中所述烷基任选地被一个至六个氟原子取代或其中所述烷基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代;
并且所述虚线不存在,指示单键。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R5选自任选地被一个至四个氟原子取代的C1-4烷基;以及基团W或CH2W,其中W是含有0、1、2或3个选自O、N和S的杂原子的任选取代的5元或6元芳族环。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R5选自甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、氟代乙基、二氟乙基、丁基或环丁基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是基团W或CH2W,其中W是任选取代的苯基、吡啶基或异噁唑环。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R6选自COH;COR7;COOR7;CH2COR7和CH2COOR7。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R6选自甲基、乙基、三氟乙基、羟基乙基或甲氧基乙基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R6选自COH;COR7;COOR7;CH2COR7;或CH2COOR7,其中R7选自甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙基、氟乙基、二氟乙基或三氟乙基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述部分:
选自基团A至FFF:
9.根据权利要求1所述的化合物,其中R4选自氢和甲基。
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