[发明专利]结构增强的含硫脂肪酸在预防和/或治疗非酒精性脂肪性肝炎中的用途在审
| 申请号: | 201680024704.X | 申请日: | 2016-04-21 |
| 公开(公告)号: | CN107530306A | 公开(公告)日: | 2018-01-02 |
| 发明(设计)人: | H·斯泰内格 | 申请(专利权)人: | 普罗诺瓦生物医药挪威公司 |
| 主分类号: | A61K31/19 | 分类号: | A61K31/19;A61K31/22;A61P1/16 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 张双双,刘金辉 |
| 地址: | 挪威*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 结构 增强 脂肪酸 预防 治疗 酒精性 脂肪 性肝炎 中的 用途 | ||
1.用于预防和/或治疗非酒精性脂肪性肝炎的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或该盐的溶剂合物:
其中
R2和R3独立地选自氢原子以及线性、支化和/或环状C1-C6烷基,条件是R2和R3不均为氢;
X是羧酸或其衍生物,其中所述衍生物是羧酸酯、甘油酯或磷脂。
2.根据权利要求1使用的根据权利要求1的化合物,其中R2和R3独立地选自氢原子、甲基、乙基、正丙基和异丙基。
3.根据权利要求1使用的根据权利要求1的化合物,其中R2和R3独立地选自C1-C6烷基。
4.根据权利要求1使用的根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2和R3是乙基。
5.根据权利要求1使用的根据权利要求1的化合物,其中X是羧酸。
6.根据权利要求1使用的根据权利要求1的化合物,其中X是C1-C6烷基酯。
7.根据权利要求1使用的根据权利要求1或6的化合物,其中X选自甲酯、乙酯、异丙酯、正丁酯和叔丁酯。
8.根据权利要求1使用的根据权利要求1、6或7的化合物,其中X选自甲酯和乙酯。
9.根据权利要求1使用的根据权利要求1的化合物,其中X是选自甘油三酯、1,2-甘油二酯、1,3-甘油二酯、1-甘油单酯和2-甘油单酯的甘油酯。
10.根据权利要求1使用的根据权利要求1-9中任一项的化合物,其中所述化合物以对映体、非对映体或其混合物的形式存在。
11.根据权利要求1使用的根据权利要求10的化合物,其中所述化合物以其R形式、以其S形式或以外消旋形式存在。
12.根据权利要求1使用的根据权利要求1的化合物,其中R2和R3是乙基,X是羧酸。
13.根据权利要求1使用的根据权利要求1-12中任一项的化合物,其中所述化合物以每剂量约5mg至约2g的剂量施用。
14.根据权利要求1使用的根据权利要求2-13中任一项的化合物,其中所述化合物以每剂量约200mg至约800mg的剂量施用。
15.根据权利要求1使用的根据权利要求1-14中任一项的化合物,其中所述化合物每天施用一次。
16.根据权利要求1使用的根据权利要求1-15中任一项的化合物,其中将所述化合物配制成用于口服施用的药物组合物。
17.根据权利要求1使用的根据权利要求16的化合物,其中所述药物组合物呈明胶胶囊或片剂的形式。
18.根据权利要求1使用的根据权利要求16的化合物,其中所述药物组合物还包含至少一种粘合剂、赋形剂、稀释剂或其任何组合。
19.根据权利要求16使用的根据权利要求16的化合物,其中所述药物组合物还包含抗氧化剂。
20.根据权利要求1使用的根据权利要求19的化合物,其中抗氧化剂选自生育酚、BHA和BHT或其混合物。
21.用于预防和/或治疗非酒精性脂肪性肝炎的2-乙基-2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-二十碳-5,8,11,14,17-五烯基硫基)丁酸或其药学上可接受的盐或酯:
22.根据权利要求21使用的根据权利要求21的化合物,其中所述化合物以每剂量约200mg至约800mg的剂量施用。
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