[发明专利]表柔比星的制造方法及其新的制造中间体有效
| 申请号： | 201680019370.7 | 申请日： | 2016-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN107683284B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 森贤一郎;梅津卓人;丸山贵久;盐川宗二郎 | 申请（专利权）人： | 明治制果药业株式会社 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 段承恩;孙丽梅 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制造 方法 及其 中间体 | ||
1.一种4’-表道诺红菌素有机酸盐的制造方法，其包括下述工序：将下述式(1)所示的4’-表道诺红菌素与有机酸在溶剂中混合，形成下述式(2)所示的4’-表道诺红菌素有机酸盐，
式(2)中，HA表示有机酸。
2.根据权利要求1所述的制造方法，形成4’-表道诺红菌素有机酸盐的工序包括形成4’-表道诺红菌素有机酸盐的沉淀物的工序。
3.根据权利要求1所述的制造方法，形成4’-表道诺红菌素有机酸盐的工序包括4’-表道诺红菌素有机酸盐的结晶化工序。
4.根据权利要求1～3中的任一项所述的制造方法，4’-表道诺红菌素有机酸盐为草酸盐。
5.根据权利要求1～3中的任一项所述的制造方法，4’-表道诺红菌素有机酸盐为苯磺酸盐。
6.根据权利要求1～3中的任一项所述的制造方法，4’-表道诺红菌素有机酸盐为对甲苯磺酸盐。
7.一种表柔比星或其盐的制造方法，其包括下述工序：将通过权利要求1～6中的任一项所述的制造方法所制造的4’-表道诺红菌素有机酸盐作为中间体使用，制造下述式(3)所示的表柔比星或其盐，
8.根据权利要求7所述的制造方法，最终生成物为表柔比星盐酸盐。
9.由下述式(4)表示的4’-表道诺红菌素有机酸盐，
式(4)中，HA表示草酸、苯磺酸或对甲苯磺酸。
10.一种4’-表道诺红菌素有机酸盐，其HPLC纯度为90％以上。
11.根据权利要求10所述的4’-表道诺红菌素有机酸盐，有机酸盐为草酸盐。
12.根据权利要求10所述的4’-表道诺红菌素有机酸盐，有机酸盐为苯磺酸盐。
13.根据权利要求10所述的4’-表道诺红菌素有机酸盐，有机酸盐为对甲苯磺酸盐。
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