[发明专利]芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611214560.2 | 申请日： | 2016-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN106699779B | 公开（公告）日： | 2018-11-09 |
| 发明（设计）人： | 蔡元元;李书平;李阳杰;胡国强;刘秋伟 | 申请（专利权）人： | 郑州工业应用技术学院 |
| 主分类号： | C07D513/06 | 分类号： | C07D513/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 451150 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳基氨基 制备方法和应用 硫脲类衍生物 抗肿瘤活性物质 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 毒副作用 氟喹诺酮 结构通式 取代苯基 正常细胞 硫脲类 席夫碱 药效团 呋喃基 吡啶基 噻吩基 苯基 硫脲 拼合 三环 亚胺 开发 | ||
1.芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具体为以下结构的化合物：
2.根据权利要求1所述的芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：
(1)以式(II)所示的芦氟沙星为原料，经肼解反应制得式(III)所示的芦氟沙星酰肼；
(2)将式(III)所示的芦氟沙星酰肼进行酰肼基的氧化反应，经后处理可得式(IV)所示的芦氟沙星醛；
(3)将式(IV)所示的芦氟沙星醛与式(VIII)所示的4-芳基氨基硫脲类进行醛胺缩合反应，经后处理得式(I)所示的芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物；
其中，式(VIII)和式(I)中的Ar均为苯基、
3.根据权利要求2所述的芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中进行酰肼基的氧化反应的方法如下：式(III)所示的芦氟沙星酰肼与铁氰化钾在氯仿和氨水的混合溶剂中常温反应；
其中，式(III)所示的芦氟沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1：3.0～5.0。
4.根据权利要求2所述的芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，式(VIII)所示的4-芳基氨基硫脲类的制备方法如下：
(a)将式(V)所示的芳香胺类与二硫化碳缩合反应得式(VI)所示的芳氨基二硫代甲酸铵；
(b)式(VI)所示的芳氨基二硫代甲酸铵与氯乙酸钠缩合反应得式(VII)所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯钠盐；
(c)式(VII)所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯钠盐与水合肼发生取代反应，得式(VIII)所示的4-芳基氨基硫脲类；
5.权利要求1所述芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。
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