[发明专利]用于消除β淀粉样蛋白的中子捕获治疗系统有效

专利信息
申请号: 201611207790.6 申请日: 2016-12-23
公开(公告)号: CN106730414B 公开(公告)日: 2017-10-10
发明(设计)人: 刘渊豪;何静;陈瑞芬 申请(专利权)人: 南京中硼联康医疗科技有限公司
主分类号: A61N5/10 分类号: A61N5/10;A61K41/00;A61P25/28
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211112 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 用于 消除 淀粉 蛋白 中子 捕获 治疗 系统
【权利要求书】:

1.一种用于消除β淀粉样蛋白的中子捕获治疗系统,其特征在于,包括:中子捕获治疗装置以及能和所述β淀粉样蛋白特异性结合的化合物,

其中,所述化合物包含对热中子捕获截面大的核素;

所述中子捕获治疗装置产生的中子束作用到所述化合物上的核素后产生的能量破坏β淀粉样蛋白的结构,能和所述β淀粉样蛋白特异性结合的化合物具有如结构式I的结构:

其中,结构式I中B(OH)2-基团中的B为10B。

2.如权利要求1所述的用于消除β淀粉样蛋白的中子捕获治疗系统,其特征在于,结构式I所示的化合物由结构式II所示的化合物制备而成:

所述结构式II所示的化合物为2-(4-硝基苯)-6-溴苯并噻唑。

3.如权利要求2所述的用于消除β淀粉样蛋白的中子捕获治疗系统,其特征在于,由结构式II所示的化合物制备结构式I所示的化合物的方法包括:

由结构式II所示的化合物经还原反应生成2-(4-氨基苯)-6-溴苯并噻唑;

2-(4-氨基苯)-6-溴苯并噻唑加入甲醛反应生成2-(4-甲胺基苯)-6-溴苯并噻唑的步骤;

2-(4-甲胺基苯)-6-溴苯并噻唑加入联硼酸频那醇酯反应生成2-(4-甲胺基苯)-6-硼酸频哪醇酯苯并噻唑的步骤;

2-(4-甲胺基苯)-6-硼酸频哪醇酯被氧化剂氧化为由结构式I所示的化合物2-(4-甲胺基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑的步骤;

其中所述的联硼酸频那醇酯中的硼为10B。

4.如权利要求2所述的用于消除β淀粉样蛋白的中子捕获治疗系统,其特征在于,由结构式II所示的化合物制备结构式I所示的化合物的方法包括:

由结构式II所示的化合物和联硼酸频那醇酯反应生成2-(4-硝基苯)-6-硼酸频哪醇酯苯并噻唑的步骤;

2-(4-硝基苯)-6-硼酸频哪醇酯苯并噻唑被氧化剂氧化为2-(4-硝基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑的步骤;

2-(4-硝基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑被还原剂还原为2-(4-氨基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑的步骤;

2-(4-氨基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑、碘甲烷和三氟甲基磺酸银在高温条件下反应生成由结构式I所示的化合物2-(甲胺基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑的步骤;

其中所述的联硼酸频那醇酯中的硼为10B。

5.如权利要求4所述的用于消除β淀粉样蛋白的中子捕获治疗系统,其特征在于:所述的碘甲烷中的C为11C。

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