[发明专利]作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201610928714.8 申请日: 2012-12-21
公开(公告)号: CN107011249A 公开(公告)日: 2017-08-04
发明(设计)人: B·法贝尔;O·勒内 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D213/42 分类号: C07D213/42;C07C317/32;C07D333/20;C07C311/13;C07D277/28;C07D231/12;C07C311/37;C07D409/12;C07D409/04;C07D413/04;C07D333/24;C07C317/48;A61
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 隋晓平,黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 rorc 调节剂 苄基 磺酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中:

A是式(a);(b);(c);或(d)的基团:

B是式(e);(f);(g)或(h)的基团:

C是式(i);(j);(k);或(m)的基团:

m是0或1;

n是0至3;

p是0至2;

q是0至3;

r是0至3;

s是0至2;

t是0或1;

u是0至3;

R1是:氢;或C1-6烷基;

R2是:氢;或C1-6烷基;

R3是:C1-6烷基;C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基;杂环基;杂环基-C1-6烷基;苯基-C1-6烷基;或C1-6烷基磺酰基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苯基-C1-6烷基各自可以任选被卤素取代一次或多次;

R4是:氢;或C1-6烷基;

R5是:氢;或C1-6烷基;

R6是:氰基;-(CH2)v-NRaRb;-(CH2)v-S(O)w-Rc;-(CH2)v-C(O)-NRaRb;-(CH2)v-S(O)w-NRaRb;-(CH2)v-NRd-C(O)-Rc;-(CH2)v-NRd-C(O)-NRaRb;或-(CH2)v-NRd-S(O)w-Rc,其中:

v是0或1,

w是0至2;

Ra和Rb各自独立地是:氢;或C1-6烷基;

Rc是:C1-6烷基;C3-6环烷基;或C3-6环烷基-C1-6烷基;

Rd是:氢;或C1-6烷基;

各R7独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;氰基;卤代-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;或C1-6烷基磺酰基;

R8是:C1-6烷基;C3-6环烷基;或C3-6环烷基-C1-6烷基;

R9是:氢;或C1-6烷基;

R10是:氢;或C1-6烷基;

R11是:氢;羟基;氰基;-(CH2)n-NRaRb;-(CH2)n-S(O)v-Rc;-(CH2)n-C(O)-NRaRb;-(CH2)n-S(O)v-NRaRb;-(CH2)n-NRd-C(O)-Rc;-(CH2)v-NRd-C(O)-NRaRb;或-(CH2)n-NRd-S(O)v-Rc

各R12独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;氰基;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;或C1-6烷基磺酰基;

各R13独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;氰基;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;或C1-6烷基磺酰基;

各R14独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;氰基;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;或C1-6烷基磺酰基;

R15是:C1-6烷基;C3-6环烷基;或C3-6环烷基-C1-6烷基;

R16是:氢;或C1-6烷基;

R17是:氢;或C1-6烷基;

各R18独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;氰基;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;或C1-6烷基磺酰基;且

R19是C1-6烷基;

前提是所述化合物不是N-异丁基-N-[5-(3-甲磺酰基-苯基)-噻吩-2-基甲基]-C-苯基-甲磺酰胺。

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