[发明专利]作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物在审
| 申请号: | 201610928714.8 | 申请日: | 2012-12-21 |
| 公开(公告)号: | CN107011249A | 公开(公告)日: | 2017-08-04 |
| 发明(设计)人: | B·法贝尔;O·勒内 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/42 | 分类号: | C07D213/42;C07C317/32;C07D333/20;C07C311/13;C07D277/28;C07D231/12;C07C311/37;C07D409/12;C07D409/04;C07D413/04;C07D333/24;C07C317/48;A61 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 隋晓平,黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 rorc 调节剂 苄基 磺酰胺 衍生物 | ||
1.式I化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
A是式(a);(b);(c);或(d)的基团:
B是式(e);(f);(g)或(h)的基团:
C是式(i);(j);(k);或(m)的基团:
m是0或1;
n是0至3;
p是0至2;
q是0至3;
r是0至3;
s是0至2;
t是0或1;
u是0至3;
R1是:氢;或C1-6烷基;
R2是:氢;或C1-6烷基;
R3是:C1-6烷基;C3-6环烷基;C3-6环烷基-C1-6烷基;杂环基;杂环基-C1-6烷基;苯基-C1-6烷基;或C1-6烷基磺酰基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苯基-C1-6烷基各自可以任选被卤素取代一次或多次;
R4是:氢;或C1-6烷基;
R5是:氢;或C1-6烷基;
R6是:氰基;-(CH2)v-NRaRb;-(CH2)v-S(O)w-Rc;-(CH2)v-C(O)-NRaRb;-(CH2)v-S(O)w-NRaRb;-(CH2)v-NRd-C(O)-Rc;-(CH2)v-NRd-C(O)-NRaRb;或-(CH2)v-NRd-S(O)w-Rc,其中:
v是0或1,
w是0至2;
Ra和Rb各自独立地是:氢;或C1-6烷基;
Rc是:C1-6烷基;C3-6环烷基;或C3-6环烷基-C1-6烷基;
且
Rd是:氢;或C1-6烷基;
各R7独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;氰基;卤代-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;或C1-6烷基磺酰基;
R8是:C1-6烷基;C3-6环烷基;或C3-6环烷基-C1-6烷基;
R9是:氢;或C1-6烷基;
R10是:氢;或C1-6烷基;
R11是:氢;羟基;氰基;-(CH2)n-NRaRb;-(CH2)n-S(O)v-Rc;-(CH2)n-C(O)-NRaRb;-(CH2)n-S(O)v-NRaRb;-(CH2)n-NRd-C(O)-Rc;-(CH2)v-NRd-C(O)-NRaRb;或-(CH2)n-NRd-S(O)v-Rc;
各R12独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;氰基;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;或C1-6烷基磺酰基;
各R13独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;氰基;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;或C1-6烷基磺酰基;
各R14独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;氰基;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;或C1-6烷基磺酰基;
R15是:C1-6烷基;C3-6环烷基;或C3-6环烷基-C1-6烷基;
R16是:氢;或C1-6烷基;
R17是:氢;或C1-6烷基;
各R18独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;氰基;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;或C1-6烷基磺酰基;且
R19是C1-6烷基;
前提是所述化合物不是N-异丁基-N-[5-(3-甲磺酰基-苯基)-噻吩-2-基甲基]-C-苯基-甲磺酰胺。
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