[发明专利]一种孔雀草总黄酮提取物在抗癫痫药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种植物药提取方法及其应用，具体是以孔雀草总黄酮为活性成分的药物提取物及其在治疗抗癫痫药物中的用途。

背景技术

孔雀草(Tagetespatula L.)又名小万寿菊，红黄草，西番菊，臭菊花，缎子花(云南)，为菊科万寿菊属植物，为一年生草本，花期为7月～9月。原产墨西哥，在我国云南中部及西北部、四川中部和西南部及贵州西部均已归化，现我国各地均有栽培，是一种常见的观赏花卉。孔雀草有药用和保健作用，在傈僳族、彝族中均作为药物加以应用。其味苦性平，清热利湿，止咳。用于咳嗽，痢疾，顿咳，牙痛，风火眼痛；外用于痄腮，乳痛(贾敏如.中国民族药志要[M].中国医药科技出版社，2005.；张惠源.中国中药资源志要[M].科学出版社，1994.)。

从20世纪80年代开始，人们即开始对孔雀草的化学成分进行研究，分离得到万寿菊素(patuletin)，槲皮万寿菊素(quereetagetin)，槲皮万寿菊甙(quercetagitrin)等黄酮类化合物(国家中医药管理局《中华本草》编委会；中华本草[M]；上海科学技术出版社，1999年版)。孔雀草挥发油中主要成份为2-蒈烯、β-水芹烯、胡椒酮、胡椒烯酮、异松油烯、柠檬烯等(胡建安，孔雀草精油化学成分初探[J].香料香精化妆品，1992(01)：24-26.；Romagnoli C，Bruni R，Andreotti E，et al.Chemical characterization and antifungal activity of essential oil of capitula from wild Indian Tagetespatula L[J].Protoplasma，2005，225(1-2)：57-65)，目前人们多对孔雀草花卉进行研究，药用价值研究较少。

癫痫是由多病因引起的慢性脑部疾患，以脑部神经元过度放电所致的突然、反复和短暂的中枢神经系统功能失常为特征，其病程长且反复发作。不仅给病人和家属带来躯体和精神上的痛苦，也加大了医疗保健的经济负担，已成为重要的社会问题。现阶段临床上对癫痫的治疗以口服化学合成药物为主，而化学药物不可避免其毒副作用，多数会对神经系统、消化系统及血液系统产生不良影响，患者可能会出现头晕、乏力、恶心、呕吐以及血小板减少等一系列症状，且长期应用疗效减弱毒性增大。而中药治疗具有毒副作用小、协同作用强缓效等优势而更具有开发前景。

前期我们发现孔雀草总黄酮提取物具有抗帕金森作用(蔡德成，窦德强.孔雀草总黄酮提取物、制备方法及应用，申请号：201511022920.4，申请日：2015.12.26)。近期在抗癫痫试验中，我们惊喜地发现孔雀草总黄酮也具有良好的抗癫痫的药理作用。经文献检索，未有抗癫痫药理作用报道，于是形成本专利。所制备的孔雀草中总黄酮提取物中总黄酮的含量约30％以上，测定方法参见文献(迟玉新，窦德强.楮实子与构树叶中总黄酮含量测定[J].中国现代中药，2008，11：16-17.)。本专利孔雀草经醇提取，大孔吸附树脂纯化制备孔雀草总黄酮，使其适合开发成为抗癫痫的药物。

发明内容

本发明的目的是提供一种孔雀草总黄酮用于制备抗癫痫药物的新用途。

具体发明内容主要包括以下三个方面：

1.建立制备孔雀草总黄酮的方法

(1)用40％～100％乙醇(体积比)溶液对孔雀草全草(包括根及地上部分，粉碎成2～100目粉末)进行水浴回流提取，每次溶剂用量为药材质量的5～15倍量，提取1～3次，每次1～3小时。合并提取液后经浓缩得到浓缩液(约为药材质量的0.5～3倍量)；

(2)上述浓缩液用0.5～2倍浓缩液体积的石油醚萃取2～4次脱脂，得到脱脂浓缩液；

(3)上述脱脂浓缩液进一步经大孔吸附树脂D101、AB-8或HPD-100分离(树脂用量为孔雀草用量的1/5～1倍)，先用水洗(2～8倍树脂体积)，再用50～95％乙醇溶液洗脱，得到乙醇洗脱液。

(4)上述乙醇洗脱液减压回收乙醇，经冷冻干燥、减压烘干、喷雾干燥或热风干燥，即得孔雀草总黄酮提取物。

2.孔雀草总黄酮用于抗癫痫的研究

上述孔雀草总黄酮提取物用于抗癫痫药物的药理试验研究。

3.所得孔雀草总黄酮可单独或与其它药物组合，制成抗癫痫的药物。

附图说明

图1是“孔雀草总黄酮对戊四氮致小鼠潜伏期的影响”的图；

图2是“孔雀草总黄酮对戊四氮致癫痫小鼠惊厥率和死亡保护率的影响”的图。

具体实施方式