[发明专利]Apigenin在制备治疗急性痛风药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Apigenin的新用途，尤其涉及Apigenin在制备治疗急性痛风药物中的应用。

背景技术

痛风(gouty)，又称痛风性关节炎(gouty arthritis)，是体内嘌呤代谢紊乱所致的疾病，表现为血中尿酸过多，易于使尿酸盐(MSU)在关节等组织析出结晶。痛风的急性发作是由于沉积在关节的MSU引起中性粒细胞局部浸润和炎性反应。

本发明涉及的化合物Apigenin是一个2014年发表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，对于本发明涉及的Apigenin在制备治疗急性痛风药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明用MSU致人血管内皮细胞(HUVEC)损伤的急性痛风模型评价显示，对MSU致HUVEC损伤具有保护作用，并抑制ICAM-1表达，可用于制备治疗急性痛风炎症药物。本发明的目的在于提供Apigenin在医学中的新用途，具体地说是涉及Apigenin在制备治疗急性痛风药物中的应用。

本发明的目的是通过以下的技术方案来实现的：

现代医学病理研究说明，痛风性关节炎是MSU引起中性粒细胞局部浸润和炎性反应，急性痛风产生的本质是中性粒细胞(PMN)-血管内皮细胞(HUVEC)黏连增强，HUVEC损伤，其分子生物学基础在于PMN与HUVEC表面黏附分子的相互作用，其中细胞间黏附分子-1(ICAM-1)与粘附功能关系最密切，是急性痛风炎症的重要指标之一。

因此，针对急性痛风MSU致HUVEC损伤，ICAM-1表达增多的病理特征，本发明用MSU致HUVEC损伤的体外急性痛风模型，评价Apigenin抗急性痛风炎症活性。MSU致人血管内皮细胞(HUVEC)损伤的急性痛风模型评价显示，对MSU致HUVEC损伤具有保护作用，并抑制ICAM-1表达。

本发明提出Apigenin在制备治疗急性痛风药物中的应用。从药理实验看出，Apigenin有较好的治疗急性痛风的作用。由于本发明首次公开Apigenin在治疗急性痛风方面的药理作用。

所述化合物Apigenin结构如式(Ⅰ)所示：

所述Apigenin在治疗急性痛风药物中的应用，Apigenin对ICAM-1的表达有抑制作用。

一种治疗急性痛风药物，由Apigenin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种治疗急性痛风药物，由Apigenin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

研究结果表明，用MSU致HUVEC损伤的急性痛风模型评价显示，Apigenin可保护MSU致HUVEC损伤，减少细胞凋亡，提高细胞活性，抑制ICAM-1表达，具有抗急性痛风炎症的活性，Apigenin可用于制备治疗急性痛风炎症药物。

本发明涉及的Apigenin在制备治疗急性痛风药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性痛风的防治活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于急性痛风的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式