[发明专利]一种西里帕格pH依赖-时滞型结肠靶向微丸及其制备方法

权利要求书

1.一种西里帕格pH依赖-时滞型结肠靶向微丸，其特征在于由含药丸芯、缓释包衣层和肠溶包衣层组成；按质量百分比计，其中所述的含药丸芯占50％～70％、缓释包衣层占25％～35％，肠溶包衣层占10％～15％，上述各组分之和为100％，具体处方组成如下：

a.含药丸芯，按质量百分比计西里帕格占1～2％，微晶纤维素占92～98％，羟丙甲基纤维素占1.5～1.8％，上述各组分之和为100％；

b.缓释包衣层，按质量百分比计乙基纤维素占75～85％，邻苯二甲酸二丁酸酯占6％～8％，硬脂酸镁占8％～10％，上述各组分之和为100％；

c.肠溶包衣层，按质量百分比计丙烯酸树脂占75％～85％，聚乙二醇占5％～8％，滑石粉或硬脂酸镁占8％～12％，上述各组分之和为100％。

2.一种权利要求1所述西里帕格pH依赖-时滞型结肠靶向微丸的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：

(1)丸芯预热：称取微晶纤维素空白丸芯，放置流化床预热，温度40～70℃，时间15～45min；

(2)载药丸芯的制备：取黏合剂羟丙甲基纤维素加入水中搅拌至溶液澄清：将西里帕格加入溶液中搅拌分散均匀，得到药物混悬液，开启包衣操作进行流化包衣上药，将药物混悬液雾化喷到预热后空白丸芯上，喷速以物料不结块为度，温度30～50℃，药液喷完后即得载药丸芯；后面步骤中流化包衣操作参数同包衣上药；

(3)西里帕格结肠靶向微丸的制备：取制备好的载药丸芯，置于流化床料斗中，打开风机和加热装置，使载药丸芯处于流化状态预热一段时间，然后对载药丸芯依次进行缓释层包衣和肠溶层包衣；包衣完毕，使包衣后载药微丸处于流化状态下继续沸腾一段时间，得到干燥的肠溶包衣小丸；

(4)固化：将肠溶包衣小丸于40～60℃固化，得到最终产品。

3.根据权利要求2所述西里帕格pH依赖-时滞型结肠靶向微丸的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中使用流化床上样的条件为进风速率18-22m³/h·100g，进风温度55℃～60℃，物料温度29℃～32℃，蠕动泵转速25～30rpm，雾化压力0.23～0.25MPa，喷头直径0.3mm。

4.根据权利要求2所述的西里帕格pH依赖-时滞型结肠靶向微丸的制备方法，其特征在于，将所得微丸按照常规制剂方法制成胶囊剂或片剂。