[发明专利](5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯盐酸盐的晶型及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯盐酸盐的晶型I，其化学结构式如下：

其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.680、9.280、11.420、12.240、14.620、15.760、17.780、18.940、20.040、22.560、22.900、24.140、24.960、26.180、27.220、28.340、30.140、31.380和35.680处具有衍射峰。

2.根据权利要求1所述的晶型I，其X-射线粉末衍射图谱具有如下特征衍射角2θ、晶面间距d和相对强度，其中2θ误差为0.2：

3.根据权利要求1所述的晶型I，其具有如附图2所示的TG/DTA迹线，在211±2℃处有吸热峰。

4.根据权利要求1所述的晶型I，其X-射线粉末衍射图谱如图4所示。

5.一种制备权利要求1至4中任一项所述的晶型I的方法，包括以下步骤：

在室温下将(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯溶解在盐酸与醇或盐酸与醇和水的反应混合溶剂中，搅拌反应1～10小时，优选2～6小时，逐渐结晶析出白色固体，分离得到5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯盐酸盐的晶型I。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述醇选自直链或支链C₁至C₆醇，更优选地，所述醇选自甲醇、乙醇、异丙醇和正丁醇，和/或

所述盐酸为浓盐酸或盐酸的C₁至C₆醇溶液，优选地，所述盐酸的C₁至C₆醇溶液为盐酸乙醇溶液，更优选地，所述盐酸乙醇溶液的摩尔浓度为0.5～4mol/L，进一步优选为0.5～2mol/L。

7.根据权利要求5所述的方法，其中，所述水的体积含量为反应混合溶剂总体积的1％～30％，优选为1％～20％，和/或

所述(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯与盐酸的摩尔比为1:1～1.2，优选为1:1.05～1.1，和/或

所述(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯与反应混合溶剂以g/ml计的质量体积比为1：5～30，优选为1：10～20。

8.一种用于抗血小板聚集的药物组合物，其包含根据权利要求1至4中任一项所述的(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯盐酸盐的晶型I作为活性成分。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其还包含一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

10.权利要求1至4中任一项所述的晶型I或权利要求8或9所述的药物组合物在制备用于抗血小板聚集的药物中的用途。

11.权利要求1至4中任一项所述的晶型I或权利要求8或9所述的药物组合物在制备用于治疗由血小板聚集引起的疾病的药物中的用途，所述由血小板聚集引起的疾病如冠状动脉综合症、心肌梗死、心肌缺血等心脑血管疾病。