[发明专利]咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610323767.7 | 申请日： | 2016-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN105906665B | 公开（公告）日： | 2017-11-28 |
| 发明（设计）人： | 胡来兴;孙连奇;武燕彬;刘永华 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558;A61K31/675;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京同立钧成知识产权代理有限公司11205 | 代理人： | 黄健,陶敏 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咔唑磺酰胺 衍生物 药用 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐，其特征在于，具有如下通式(1)：
其中，R1为氢、低级烷基、苄基或钠，所述低级烷基为C1-C6的直链烷基、C3-C6的支链烷基或C3-C6的环烷基。
2.根据权利要求1所述的咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐，其特征在于，-OPO(OR1)2为6位或7位的取代基。
3.根据权利要求1或2所述的咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐，其特征在于，所述低级烷基为甲基或乙基。
4.根据权利要求1所述的咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐，其特征在于，所述咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐为：
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-3-咔唑-二乙基磷酸酯；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-3-咔唑-二苄基磷酸酯；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-2-咔唑-二苄基磷酸酯；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-3-咔唑磷酸酯；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-2-咔唑磷酸酯；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-3-咔唑磷酸二钠盐；
6-(N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-基)-磺酰胺)-9-甲基-2-咔唑磷酸二钠盐。
5.权利要求1-4任一项所述咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐在制备微管蛋白抑制剂中的应用。
6.权利要求1-4任一项所述咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.一种抗肿瘤药物组合物，其包括治疗有效量的权利要求1-4任一项所述的咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐和药学上可接受的药用辅料。
8.权利要求1-4任一项所述的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐的制备方法，其特征在于，所述方法至少包括利用化合物(1)和化合物(2)在碱性条件下进行反应的过程，
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