[发明专利]一种无定型半酒石酸匹莫范色林与药用辅料的固体分散体及其制备方法

权利要求书

1.一种半酒石酸匹莫范色林与药用辅料的固体分散体，其特征在于，所述固体分散体包含半酒石酸匹莫范色林与药用辅料，两者的重量比为1:0.1～100，其中，所述的半酒石酸匹莫范色林为无定型态，所述固体分散体的X-射线粉末衍射光谱中，扣除药用辅料的背景峰后无半酒石酸匹莫范色林晶体的特征峰。

2.根据权利要求1所述的半酒石酸匹莫范色林与药用辅料的固体分散体，其特征在于，所述药用辅料中的至少一种选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、表面活性剂、成膜材料、包衣材料和胶囊材料中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的半酒石酸匹莫范色林与药用辅料的固体分散体，其特征在于，所述药用辅料中的至少一种选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮，聚乙二醇、乙基纤维素、微晶纤维素、脂质体、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸树脂、聚羧乙烯、藻酸盐、卡拉胶、羧基乙酸内酯、树胶、聚乙烯醇、预胶化淀粉、交联淀粉、羧甲基淀粉钠、糊精、聚环氧乙烷、壳聚糖、几丁聚糖、离子交换树脂和胶原蛋白中的至少一种。

4.一种半酒石酸匹莫范色林与药用辅料的固体分散体的制备方法，包括如下步骤：

1)将半酒石酸匹莫范色林和药用辅料在溶剂中混合，混合温度为-50～150℃，形成含半酒石酸匹莫范色林和药用辅料的溶液或悬浮液，其中，半酒石酸匹莫范色林与溶剂的重量比为0.001～100:1，半酒石酸匹莫范色林与药用辅料的重量比为1:0.1～100；

2)除去步骤1)得到的溶液或悬浮液中的溶剂，得到无定型态的半酒石酸匹莫范色林与药用辅料的固体分散体。

5.根据权利要求4所述的半酒石酸匹莫范色林与药用辅料的固体 分散体的制备方法，其特征在于，所述药用辅料选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、表面活性剂、成膜材料、包衣材料和胶囊材料中的至少一种。

6.根据权利要求4所述的半酒石酸匹莫范色林与药用辅料的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述的药用辅料选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮，聚乙二醇、乙基纤维素、脂质体、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸树脂、聚羧乙烯、藻酸盐、卡拉胶、羧基乙酸内酯、树胶、聚乙烯醇、预胶化淀粉、交联淀粉、羧甲基淀粉钠、糊精、聚环氧乙烷、壳聚糖、几丁聚糖和胶原蛋白、环糊精、乳糖、半乳糖、D-甘露醇、山梨醇、木糖醇、尿素中的至少一种。

7.一种药用组合物，其特征在于，所述药用组合物含有权利要求1所述的固体分散体和至少一种药学上可接受的辅料。

8.根据权利要求7所述的药用组合物，其特征在于，所述药用组合物中的药用辅料中的至少一种选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙二醇、乙基纤维素、微晶纤维素、脂质体、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸树脂、聚羧乙烯、藻酸盐、卡拉胶、羧基乙酸内酯、树胶、聚乙烯醇、预胶化淀粉、交联淀粉、羧甲基淀粉钠、糊精、聚环氧乙烷、壳聚糖、几丁聚糖、胶原蛋白、环糊精、乳糖、半乳糖、D-甘露醇、山梨醇、木糖醇、尿素中的至少一种。

9.如权利要求7-8的任一所述的组合物，用于制备治疗帕金森症药物的用途。