[发明专利]一种用于细菌感染早期诊断的分子探针及制备方法

权利要求书

1.一种用于细菌感染早期诊断的分子探针，其特征在于，以双功能偶联剂共价连接万古霉素， 再以放射性核素对其进行标记。

2.如权利要求1所述的分子探针，其特征在于，所述的双功能偶联剂为NHS-HYNIC， NHS-MAG₃，DOTA-NHS，NOTA-NHS，DTPA-NHS中的一种；所述的万古霉素为糖肽类大 分子抗生素，其功能是与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的D-丙氨酸-D-丙氨酸特异性结合。

3.如权利要求1所述的分子探针，其特征在于，所述的放射性核素为^99mTc，⁶⁸Ga，⁶⁷Ga，¹¹¹In， ¹⁸F，⁶⁴Cu中的一种。

4.制备权利要求1-3所述的任一分子探针的方法，其特征在于，含有以下步骤：

(1)万古霉素与双功能偶联剂共价结合：将万古霉素与双功能偶联剂共价结合，得到标记前 体HYNIC-万古霉素、MAG₃-万古霉素、DOTA-万古霉素、NOTA-万古霉素或DTPA-万古霉 素；

(2)放射性核素标记：应用放射性核素对标记前体进行标记，所述放射性核素选自^99mTc， ⁶⁸Ga，⁶⁷Ga，¹¹¹In，¹⁸F或⁶⁴Cu。

5.如权利要求4所述，制备放射性核素标记的分子探针的方法，其特征在于，所述的共价连 接是发生在双功能偶联剂的活化羧基与万古霉素中糖苷上的伯胺之间。

6.如权利要求4-5所述，制备放射性核素标记的分子探针，其特征在于，放射性核素为¹⁸F， 制备方法为：向含有30μg的标记前体NOTA-万古霉素和6μgAlCl₃中加入5μLHAc和200μL 乙醇溶解混匀后，加入40μL新鲜制得的¹⁸F^-(1100MBq)，80～110℃下反应10～25min， 若标记率小于90％时，Sep-pakC18柱分离纯化，得到¹⁸F-Al-NOTA-万古霉素。

7.权利要求1-6所述任一分子探针在细菌感染早期诊断中的应用。

8.权利要求1-6所述任一分子探针在单电子发射型计算机断层显像(SPECT)和正电子发射 型计算机断层成像(PET)以及SPECT-CT和PET-CT融合显像中的应用。

9.一种用于细菌感染早期诊断的显像剂，其特征在于，含有权利要求1-8中所述的任一分子 探针。

10.一种用于制备细菌感染显像剂的试剂盒，其特征在于，含有权利要求1-8中所述的任一分 子探针。