[发明专利]一种三唑吡喃盐酸盐的制备方法

权利要求书

1.一种制备三唑吡喃盐酸盐3-(4-乙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡喃盐酸盐的制备方法，以四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯为起始原料，经过酰胺化、缩合、关环、成盐酸盐反应得到目标产物5，合成路线如下：

2.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的酰胺化反应制备化合物2所用的试剂选自水合肼；所述的缩合反应制备化合物3所用的选自N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛；所述的关环反应制备化合物4所用的试剂选自乙胺盐酸盐；所述的成盐酸盐反应制备化合物5所用的试剂选自氯化氢、盐酸、硫酸、磷酸、醋酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸、对甲苯磺酸中的一种或几种的混合物。

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的酰胺化反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶中的一种或几种的混合物；所述的缩合反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的关环反制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的成盐酸盐反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲 基乙酰胺中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的酰胺化反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的缩合反应制备化合物3所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物4所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的成盐酸盐反应制备化合物5所用的温度是0℃～溶剂的回流温度。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的酰胺化反应制备化合物2所用的反应温度是室温；所述的缩合反应制备化合物3所用的温度是室温；所述的关环反应制备化合物4所用的温度是60℃；所述的成盐酸盐反应制备化合物5所用的温度是室温。