[发明专利]携载水溶性小肽的麦胚凝集素修饰的聚合物纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.携载水溶性小肽的麦胚凝集素修饰的聚合物纳米粒，其特征在于，所述的水溶性小 肽是NR2B9c，所述的聚合物是马来酰亚胺聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物和单甲氧基聚 乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物的混合物，所述的聚合物纳米粒采用复乳法制备；该聚合物 纳米粒的平均粒径为140nm，包封率达到50％，载药量达到11％。

2.权利要求1所述的携载水溶性小肽的麦胚凝集素修饰的聚合物纳米粒的制备方法， 其特征在于，步骤如下：

(1)、内水相的制备：将NR2B9c溶解于水中，获得浓度为0-35mg/ml且大于0的NR2B9c水 溶液，备用；

(2)、油相的制备：将马来酰亚胺聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物和单甲氧基聚乙二 醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物按质量比1:9溶于油相二氯甲烷中，所得聚合物浓度为15-20mg/ ml，备用；

(3)、W/O初乳的制备：按照1:5的体积比将内水相加入到油相中，超声得到W/O初乳；

(4)、W/O/W复乳的制备：按照3:5的体积比，将W/O初乳加入含有乳化剂的外水相中，超 声得到W/O/W复乳；

(5)聚合物纳米粒的制备：按照1:5的体积比，将W/O/W复乳分散到扩散相溶液中，搅拌 均匀，加入巯基化WGA，马来酰亚胺聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物和巯基化WGA的质量比 为5:1，低速搅拌孵育4小时，减压旋蒸除有机溶剂，置超滤离心管中冷冻离心,即得WGA修饰 的聚合物纳米粒。

3.根据权利要求2所述的携载水溶性小肽的麦胚凝集素修饰的聚合物纳米粒的制备方 法，其特征在于步骤(1)中内水相体积为50-20μL。

4.根据权利要求2所述的携载水溶性小肽的麦胚凝集素修饰的聚合物纳米粒的制备方 法，其特征在于步骤(2)中单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物和马来酰亚胺聚乙二 醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物中PLGA端PLA:PGA的比例以及PLGA端分子量为：50:50,28000、 50:50,38000、70:25,38000。

5.根据权利要求2所述的携载水溶性小肽的麦胚凝集素修饰的聚合物纳米粒的制备方 法，其特征在于步骤(4)中外水相为l％-1.5w/v％的胆酸钠溶液。

6.根据权利要求2所述的携载水溶性小肽的麦胚凝集素修饰的聚合物纳米粒的制备方 法，其特征在于步骤(5)中扩散相为0.5w/v％的胆酸钠溶液。