[发明专利]一种芬苯达唑干乳剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种芬苯达唑干乳剂，它是由下述重量配比的原辅料制备而成：芬苯达唑5份～30份、乳化剂20份～25份、助悬剂10份～25份、胶体保护剂20份～25份、表面活性剂0.05份～0.25份、油相0.05份～1份。质量评价实验表明，本发明芬苯达唑干乳剂沉降速度慢，物理稳定性佳，符合混悬剂的质量要求，且制备工艺简单，批次间质量稳定性高，使用、携带方便，具有良好的应用前景。

技术领域

本发明涉及一种芬苯达唑干乳剂及其制备方法，属于医药领域。

背景技术

芬苯达唑是目前临床上使用广泛的一种苯并咪唑类驱虫药，其不仅对胃肠道线虫成虫及幼虫有高度驱虫活性，而且对网尾线虫、片形吸虫和绦虫有良好效果，还有极强的杀虫卵作用，现已广泛应用于羊、牛、马、猪、犬、猫和野生动物如鹿、鸵鸟、骆驼等多种动物胃肠道寄生虫病的防治。

芬苯达唑为白色或类白色粉末，无臭，无味，在甲醇中微溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。由于芬苯达唑具有不溶于水及一般有机溶剂的理化性质，其临床常用的剂型主要为片剂、丸剂和颗粒剂等，在应用过程中常有药片被吐出的情况，造成实际剂量不足，而且投服费时费力，操作使用不方便等问题。

乳剂系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。另外，近年来国内外也有对于干乳剂的研究，干乳剂是指以固态存在的,通过适宜的方法除去O/W型液体乳剂中的水分,得到含油粉末的制剂；应用时加水或遇消化道内的胃肠液能迅速再分散为原来的液体初乳。在乳剂中，液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很快，有利于提高生物利用度。CN 104274403A提供了一种芬苯达唑液体乳剂，然而，液体乳剂的物理稳定性差，在贮存过程中易发生分层、破裂、转相等现象，贮存时间短，且运输不便。

因此，提供一种制备工艺简单、贮存期长且方便运输的芬苯达唑干乳剂，成为了一个亟待解决的问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种芬苯达唑干乳剂及其制备方法，以解决现有同类产品使用不便、贮存稳定性差的问题。

本发明提供了一种芬苯达唑干乳剂，它是由下述重量配比的原辅料制备而成：芬苯达唑5份～30份、乳化剂20份～25份、助悬剂10份～25份、胶体保护剂20份～25份、表面活性剂0.05份～0.25份、油相0.05份～1份。

其中，所述的乳化剂选自单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬脂酸酯、蔗糖单月桂酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、卖泽、苄泽或泊洛沙姆中的一种或几种；所述的助悬剂选自阿拉伯胶、海藻酸钠、琼脂、聚乙二醇6000、羧甲基纤维素钠、卡波普或聚维酮中的一种或几种；所述的表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠或十八烷基硫酸钠中的一种或几种；所述的油相选自油酸乙酯、白油、二甲基硅油或苯甲酸苄酯中的一种或几种。

进一步的，所述的芬苯达唑干乳剂是由下述重量配比的原辅料制备而成：芬苯达唑5份～30份、泊洛沙姆20份～25份、聚乙二醇6000 10份～25份、山梨醇20份～25份、十二烷基硫酸钠0.05份～0.25份、二甲基硅油0.05份～1份。

优选的，所述的芬苯达唑干乳剂是由下述重量配比的原辅料制备而成：芬苯达唑5份～30份、十二烷基硫酸钠0.05份～0.25份、泊洛沙姆25份、二甲基硅油0.15份、山梨醇20.25份、聚乙二醇6000 10份。

进一步优选的，所述的芬苯达唑干乳剂是由下述重量配比的原辅料制备而成：芬苯达唑30份、十二烷基硫酸钠0.1份、泊洛沙姆25份、二甲基硅油0.15份、山梨醇20.25份、聚乙二醇6000 10份。

本发明提供了一种所述芬苯达唑干乳剂的制备方法，包含如下步骤：将各重量配比的山梨醇、泊洛沙姆、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸钠溶解于15份水中，加热溶解并煮沸，趁热加入芬苯达唑，于槽混机中搅拌至颗粒状，烘干，粉碎至完全通过9号筛，即得。